产品简介：

NPS-2143是选择性的钙敏感受体 (CaSR)拮抗剂。

别名：NPS 2143; SB 262470A; NPS2143;
2-Chloro-6-[(2R)-3-[[1,1-dimethyl-2-(2-naphthalenyl)ethyl]amino]-2-hydroxypropoxy]benzonitrile
分子式：C₂₄H₂₅ClN₂O₂ 分子量：408.92
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：82 mg/mL (200.52 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%

储存条件：

-20℃，避光防潮密闭干燥

生物活性
产品描述	NPS-2143是一种新型有效的，选择性的Ca²⁺受体拮抗剂，IC50为43 nM。
靶点	Ca²⁺ receptor 43 nM
体外研究	表达人Ca²⁺受体的HEK 293细胞中，NPS 2143阻断Ca²⁺受体激活诱发的细胞质Ca²⁺浓度增加，IC50为3 nM。NPS 2143刺激牛甲状旁腺细胞中甲状旁腺素(PTH)分泌，EC50 为41 nM。此外，NPS 214会阻断拟钙剂NPS R-467对PTH从牛甲状旁腺细胞分泌的抑制作用，也会阻断细胞外Ca²⁺对异丙肾上腺素刺激的环AMP形成增加的抑制作用。在短暂表达hCaSRs的HEK-293细胞中，NPS 2143通过有效抑制GSH (数据未显示)和γ-Glu-Val-Gly活性，显著抑制厚味味觉。一项近期的研究表明，NPS 2143治疗抑制azuki水解物诱导的CaSR转染的HEK 293细胞中，胆囊收缩素(CCK)分泌的低分子量百分比。
体内研究	在大鼠体内，NPS 2143使血浆PTH水平快速增加4-到5-倍，也会瞬时增加血浆Ca²⁺水平。在血压正常的大鼠体内，甲状旁腺存在下，NPS 2143给药(1 mg/kg, i.v.)显著增加平均动脉压(MAP)。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品 NPS-2143是一种新型有效的，选择性的Ca²⁺受体拮抗剂，可用于相关领域的科研实验。

储液配置
	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4455 mL	12.2273 mL	24.4547 mL
5 mM	0.4891 mL	2.4455 mL	4.8909 mL
10 mM	0.2445 mL	1.2227 mL	2.4455 mL
50 mM	0.0489 mL	0.2445 mL	0.4891 mL

经典实验操作（仅供参考）
动物实验	Animal Models:长期留置导管植入雄性Sprague-Dawley大鼠的下腔静脉和腹主动脉。 Formulation:NPS 2143溶解在 20% 2-羟丙基-β-环糊精水溶液中。 Dosages:≤0.1 μmol/kg · min Administration:i.v.

【注意】: ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

规格	10mg, 50mg

NPS-2143

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用途及描述：

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