BEZ235 (Dactolisib)

¥500.00

规格: 50mg

CAS 号:915019-65-7
英文名字:NVP-BEZ 235
质量标准:>98%;ATP竞争性PI3K和mTOR抑制剂
库存详情未设置 SKU: MB1596-1 分类: , 标签:

BEZ235 (Dactolisib);NVP-BEZ 235

分子式:C30H23N5O 分子量:469.54

物理性状及指标:

外观:……………………白色粉末

溶解性:…………………溶于氯仿(1 mg/ml),DMSO (1.33 mg/mL),和DMF (10 mg/mL,75 °C);Water Insoluble

生物活性

产品描述

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性PI3K和mTOR抑制剂,在无细胞试验中,抑制p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER细胞中抑制ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。

靶点

p110α
(Cell-free assay)
p110γ
(Cell-free assay)
mTOR (p70S6K)
(Cell-free assay)
p110δ
(Cell-free assay)
ATR
(3T3TopBP1-ERcells)
4 nM 5 nM 6 nM 7 nM 21 nM

体外研究

BEZ235显著降低mTOR活化的激酶p70S6K的磷酸化水平。BEZ235导致S235/S236P-RPS6水平减少,IC50为6.5 nM。BEZ235抗mTOR的活性使用生化mTOR K-LISA试验测定,IC50为20.7 nM。BEZ235对其β旁系同源物的活性稍弱,IC50为75 nM。在人肿瘤细胞中,PI3K/Akt/mTOR通路经常被组成性活化。BEZ235阻断PI3K和mTOR激酶活性,通过结合于这些酶的ATP结合槽发挥作用。用逐渐增加浓度BEZ235处理PTEN-null细胞系PC3M和U87MG时,导致细胞增殖剂量依赖性减少,平均GI50为10-12 nM。BEZ235是一种mTORC1/2催化抑制剂。

体内研究

BEZ235诱导肿瘤(69%)消退,而对体重增加没有统计学上显著的作用。总之,这些初步的体内功效研究结果表明,BEZ235单一口服给药时能够阻断疾病的发展,与其他抗癌药结合使用时能够增强疗效。

 

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为PI3K和mTOR双重抑制剂。

储存条件:-20° C,避光防潮密闭干燥。

运输条件:2~8℃运输

【注意】

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规格

50mg

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