Ramipril

¥380.00

规格: 100mg

CAS号:87333-19-5

英文名字:雷米普利

质量标准:>98%,BR
库存详情未设置 SKU: MB1896-1 分类: , ,

Ramipril;雷米普利
分子式:C23H32N2O5 分子量:416.52

简介:雷米普利Ramipril是ACE抑制剂,IC50为5 nM。
别名:雷米普利; Ramipril
Tritace;[2S,3aS,6aS]-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]octahydrocyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点:……………………109°C (lit.)
溶解性:…………………DMSO 83 mg/mL (199.27 mM);Water:Insoluble;Ethanol 83 mg/mL (199.27 mM)
密度:……………………~1.2 g/cm3(预测)
干燥失重:………………≤0.2%
含量:……………………>98.0%
IC50:……………………ACE: IC50 = 4 nM (人)

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述 Ramipril 是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50为5 nM。
特性 Ramipril是药物前体,通过肝酯酶转化为活性代谢物Ramiprilat。
靶点
ACE
5 nM
体外研究 Ramipril作用于培养的内皮细胞,增强ACE结合的CK2的活性,及 ACE在Ser1270位点磷酸化,但是作用于表达S1270A ACE 突变或ACE缺陷的细胞,不能激活JNK或不能刺激c-Jun在核内累积。长期使用Ramipril治疗原代培养的人类内皮细胞,提高ACE表达, 这种作用可被JNK抑制剂SP600125阻断。Ramipril 作用于血清饥饿法处理的体外内皮细胞,对凋亡率没有增强效果。
体内研究 在体内,Ramipril缓慢给药小鼠,与在体外处理HUVECs时相似,具有降血压的效果,且和其他ACE抑制剂相比,明显降低LPS诱导的凋亡率。Ramipril作用于自发性高血压大鼠,抑制收缩压(SBP),IC50为 1.97 mg/kg, 和AT1受体阻断剂联用,协同提高SBP的降低数。Ramipril给药自发性高血压鼠(SHR),明显抑制主动脉 ACE 和肺ACE,IC50为~5 mg/kg, 但是对脑部ACE没有抑制效果。Ramipril作用于骨原壳蛋白处理的鼠,抑制beta细胞功能紊乱,通过降低单核白细胞/巨噬细胞渗透率, 及纤维化和凋亡,且降低 RAS, 生长因子基因,和炎症分子表达。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 雷米普利是一个前体药物,经胃肠道吸收后在肝脏水解生成雷米普利拉-具有活性的、强效和长效的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。服用雷米普利会导致血浆肾素活性的升高,和血管紧张素Ⅱ及醛固酮血浆浓度的下降。因为血管紧张素Ⅱ的减少,ACE抑制剂可导致外周血管扩张和血管阻力下降,从而产生有益的血流动力学效应。有证据显示,组织ACE,尤其是血管系统—而不是循环中的ACE,是决定血流动力学效应的主要因素。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.4009 mL 12.0045 mL 24.0090 mL
5 mM 0.4802 mL 2.4009 mL 4.8018 mL
10 mM 0.2401 mL 1.2005 mL 2.4009 mL
50 mM 0.0480 mL 0.2401 mL 0.4802 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines:人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)
  • Concentrations:1 μM 左右
  • Incubation Time:24小时
  • Method:Ramipril处理HUVECs 24小时。使用血清饥饿法诱导凋亡。使用两种标签膜联蛋白V荧光素异硫氰酸酯(FITC+)和碘化丙啶(PI),通过流式细胞仪测定凋亡率。
动物实验
  • Animal Models:雄性自发高血压鼠
  • Formulation:溶于稀释的水中(10% w/v)
  • Dosages:0.03-10 mg/kg
  • Administration:每天饲喂处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

100mg

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