产品简介：
雷米普利Ramipril是ACE抑制剂，IC50为5 nM。
别名：雷米普利; Ramipril
Tritace;[2S,3aS,6aS]-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]octahydrocyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid
分子式：C23H32N2O5 分子量：416.52
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点：……………………109°C (lit.)
溶解性：…………………DMSO 83 mg/mL (199.27 mM)；Water：Insoluble；Ethanol 83 mg/mL (199.27 mM)
密度：……………………~1.2 g/cm3(预测)
干燥失重：………………≤0.2%
含量：……………………>98.0%
IC50：……………………ACE: IC50 = 4 nM (人)
储存条件：
常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：
常温运输
| 产品描述 | Ramipril 是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，IC50为5 nM。 |
|---|---|
| 特性 | Ramipril是药物前体，通过肝酯酶转化为活性代谢物Ramiprilat。 |
| 靶点 |
ACE 5 nM |
| 体外研究 | Ramipril作用于培养的内皮细胞，增强ACE结合的CK2的活性，及 ACE在Ser1270位点磷酸化,但是作用于表达S1270A ACE 突变或ACE缺陷的细胞，不能激活JNK或不能刺激c-Jun在核内累积。长期使用Ramipril治疗原代培养的人类内皮细胞，提高ACE表达, 这种作用可被JNK抑制剂SP600125阻断。Ramipril 作用于血清饥饿法处理的体外内皮细胞，对凋亡率没有增强效果。 |
| 体内研究 | 在体内，Ramipril缓慢给药小鼠，与在体外处理HUVECs时相似，具有降血压的效果，且和其他ACE抑制剂相比，明显降低LPS诱导的凋亡率。Ramipril作用于自发性高血压大鼠，抑制收缩压(SBP)，IC50为 1.97 mg/kg, 和AT1受体阻断剂联用，协同提高SBP的降低数。Ramipril给药自发性高血压鼠(SHR)，明显抑制主动脉 ACE 和肺ACE，IC50为~5 mg/kg, 但是对脑部ACE没有抑制效果。Ramipril作用于骨原壳蛋白处理的鼠，抑制beta细胞功能紊乱，通过降低单核白细胞/巨噬细胞渗透率, 及纤维化和凋亡，且降低 RAS, 生长因子基因，和炎症分子表达。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 雷米普利是一个前体药物，经胃肠道吸收后在肝脏水解生成雷米普利拉－具有活性的、强效和长效的血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂。服用雷米普利会导致血浆肾素活性的升高，和血管紧张素Ⅱ及醛固酮血浆浓度的下降。因为血管紧张素Ⅱ的减少，ACE抑制剂可导致外周血管扩张和血管阻力下降，从而产生有益的血流动力学效应。有证据显示，组织ACE，尤其是血管系统—而不是循环中的ACE，是决定血流动力学效应的主要因素。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4009 mL | 12.0045 mL | 24.0090 mL |
| 5 mM | 0.4802 mL | 2.4009 mL | 4.8018 mL |
| 10 mM | 0.2401 mL | 1.2005 mL | 2.4009 mL |
| 50 mM | 0.0480 mL | 0.2401 mL | 0.4802 mL |
| 细胞实验 |
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|---|---|
| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。