Thiotepa;Triethylenethiophosphoramide

¥300.00

规格: 100mg

CAS 号:52-24-4
英文名字:三亚乙基硫代磷酰胺
质量标准:>98%,BR
库存详情未设置 SKU: MB2167-1 分类: , 标签:

Thiotepa;Triethylenethiophosphoramide;三亚乙基硫代磷酰胺
分子式:C6H12N3PS 分子量:189.22

简介:Thio-TEPA 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator),具有抗肿瘤作用。

别名:N,N′,N″-Triethylenethiophosphoramide, Thio-Tep, Thiofozil, Thiotef, Tio-tef, Tiofosfamid, Tiofosyl, Tiofozil, Tris(aziridinyl)phosphine sulfide
物理性状及指标:
外观:………………白色粉末
溶解性:……………DMSO 100 mg/mL (528.48 mM);Water 100 mg/mL warmed (528.48 mM);Ethanol 100 mg/mL (528.48 mM);methanol: soluble 10mg/mL
含量:………………>98%

储存条件:2-8 ℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述 Thiotepa(Thioplex)是一种用于治疗癌症的烷化剂。
靶点 DNA Alkylator
体外研究 Thio-TEPA在大鼠肝切片孵育中表现出烷化活性。 Thio-TEPA不影响大鼠肝切片的活力,并且在所有剂量为2,5,10mM时不会在切片中累积。
体内研究 全身照射(TBI)的硫代TEPA(20mg/kg,i.p.)在前10周增强供者型血液嵌合体,但不显著高于单纯TBI组。TIO-TEPA单独改善短期和长期植入小鼠。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Thio-TEPA(N,N’N’-三亚乙基硫代磷酰胺)用作癌症化学治疗剂,烷化剂。 它用于治疗各种癌症,如乳腺癌,卵巢癌和膀胱癌。 它还用作造血祖细胞移植(HPCT)之前的调理治疗。作用机制是不稳定的氮碳基团与DNA发生烷基化,导致不可逆的DNA损伤。它们通过在DNA双螺旋链中交联鸟嘌呤核基来阻止肿瘤生长,直接攻击DNA。DNA链无法解开和分离,从而停止细胞分裂。

储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 5.2849 mL 26.4243 mL 52.8485 mL
5 mM 1.0570 mL 5.2849 mL 10.5697 mL
10 mM 0.5285 mL 2.6424 mL 5.2849 mL
50 mM 0.1057 mL 0.5285 mL 1.0570 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • 通过测定细胞内钾(K+)渗漏量,研究了噻吩-TEPA对切片活力的影响。用火焰光度法测量细胞内K+,并用荧光法测定其与DNA含量的关系。加入浓度为1、2、5和10mM的硫代TEPA,将切片孵育6、12和24小时,并将结果与无药物对照组的结果进行比较。在3, 6和9小时孵育在三个最高浓度下,测量培养基和切片中的噻吩TEPA。以Krebs-HEPES缓冲液为切片缓冲液,以Waymouth的MB 752/1培养基为培养基,辅以10μg庆大霉素。

动物实验

  • 小鼠
  • 雄性C57BL/6JICO小鼠,19周龄,25至30克,被用作受体。分别以先天性C57BL/6J-Gpi-1a/Gpi-1a(B6-Gpi-1a)和BALB.B10LiLa(Gpi-1a)小鼠作为同基因和异基因供体骨髓的来源。后者的组合是H-2兼容(均为H-2B),但在一些次要组织相容性位点上不匹配。硫代TEPA溶于PBS并在20丸/千克的单丸中注射I.P.初步中试实验证实,当较高剂量导致致命的胃肠道毒性时,这接近最大耐受剂量。环磷酰胺(CY)在PBS中溶解,并在200毫克/公斤的单一剂量给药。全身照射用137Csγ射线照射装置,剂量为87 cGy/min,剂量为5 Gy。在硫代TEPA治疗后,将小鼠维持在新霉素(3.5g/L无菌饮用水)上2周,以尽量减少通过肠道毒性引起的内毒素血症的可能问题。

【注意】
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规格

100mg

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