GSK-650394

¥680.00¥2,800.00

CAS 号: 890842-28-1
英文名字:GSK650394
质量标准:>98%,BR
货号: MB3458

GSK650394;GSK-650394
分子式:C25H22N2O2 分子量: 382.45

简介: GSK 650394 是一种新颖的SGK抑制剂,在SPA实验中,对 SGK1 和 SGK2 的IC50分别为 62 nM 和 103 nM。
别名:2-Cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-benzoic acid,GSK 650394,GSK650394
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:76 mg/mL (198.71 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

GSK650394是一种血清和糖皮质激素调节的激酶-1抑制剂,对SGK1和SGK2的IC50分别为62 nM和103 nM。

靶点

SGK1

SGK2

62 nM

103 nM

体外研究

GSK650394抑制SGK1介导的上皮细胞转运,在SCC试验中IC50为0.6 μM。在LNCaP细胞中,GSK650394抑制雄激素介导的Nedd4-2磷酸化增加和雄激素介导的细胞生长。GSK650394抵消皮质醇诱导的神经再生的减少,Hedgehog信号通路的改变,和GR核转运。GSK 650394通过减弱流感vRNPs转运到A549细胞的细胞质抑制流感病毒的复制。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GSK-650394被用作血清和糖皮质激素激活激酶(SGK1)抑制剂。对于血清和糖皮质激素激活的激酶-1(SGK1),GSK-650394的IC50值为62nM,对于SGK2,IC50值为103nM。 它具有在对细胞无毒的浓度下阻止病毒复制的能力。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6147 mL

13.0736 mL

26.1472 mL

5 mM

0.5229 mL

2.6147 mL

5.2294 mL

10 mM

0.2615 mL

1.3074 mL

2.6147 mL

50 mM

0.0523 mL

0.2615 mL

0.5229 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

闪烁迫近分析法 (SPA):
SGK1 S422D(60–431 aa;0.275 μg/mL 终浓度)或SGK2 (0.875 μg/mL终浓度)在缓冲液中被PDK1 (1.1 μg/mL终浓度)激活,在30℃下培养30分钟,缓冲液由50 mM Tris (pH 7.5),0.1 mM EGTA,0.1 mM EDTA,10 mM MgCl2,0.1% β-巯基乙醇, 1 mg/mL BSA,和ATP (终浓度0.15 mM)组成。SGK2的制备如SGK1,除了其对应的全长蛋白质。包含终浓度为75 μM的生物素化的CROSStide多肽溶液和2×106cpm的γ32P-ATP在反应缓冲液中制备。在96孔板中,将5 μL GSK650394加入25 μL激活的酶混合物。加入20 μL CROSStide混合物,并在室温下培养1小时。接下来,加入含0.1 M EDTA,pH 8.0的50 μL 25 mg/mL链霉亲和素包被的SPA珠PBS悬浮液。然后将板密封,以2000 rpm离心8分钟,信号以30 sec/well在Packard TopCount NXT 闪烁计数器上检测。GSK650394抑制SGK1 和 SGK2 活性的IC50值通过这些数据使用GraphPad Prism 3软件计算。

细胞实验:

  • Cell lines:LNCaP 细胞
  • Concentrations:~10 μM
  • Incubation Time:7天
  • Method:LNCaP细胞以5,000细胞每孔的密度接种于96孔板,在100 μL PRF-RPMI 1640中培养,用8% CS-FBS,0.1 mM NEAA,和1 mM NaPyr进行补充。在第三天,通过50 μL PRF-RPMI 1640 取代原培养基,其包含8% CS-FBS,NEAA,NaPyr 和2X 浓度的适当激素/抑制剂,细胞被含有或不含有GSK650394的激素处理。在第5天和第7天,重复处理。在第10天,除去培养基,相对细胞数通过FluoReporter Blue试验根据制造商说明进行测定。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 50mg

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