GSK2269557

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GSK-2269557;GSK 2269557
分子式:C26H28N6O 分子量:440.54

简介: GSK2269557 free base 是一种有效的选择性PI3K δ抑制剂,pKi为 9.9。
别名:Nemiralisib;1H-Indazole, 6-(1H-indol-4-yl)-4-[5-[[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]methyl]-2-oxazolyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO: 88 mg/mL (199.75 mM);Ethanol 8 mg/mL (18.15 mM)mM);Water Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性:

产品描述

Nemiralisib,又名GSK-2269557,是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂(pKi=9.9)。

靶点

PI3Kδ
(Cell-free assay)

9.9(pKi)

体内研究

GSK-2269557具有比较低的口服生物利用度(F=2%),在体内的清除率是28 mL/min/kg,但高容积分布,为6.3 L/kg. 0.3-1 μMGSK-2269557诱导浓度依赖性的QT间期和Tp-e延长,1μM GSK-2269557导致ORS波的延长,期间没有观察到尖端扭转心律失常。在brown Norway大鼠的急性OVA疾病模型中,Th2驱动肺部炎症,GSK-2269557能够保护肺部免受嗜酸性粒细胞招募(ED50=67 μg/kg),并浓度依赖性地减少所有白细胞亚种群的招募以及IL-13。

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IC-87114

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GSK2269557 free base 是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2699 mL

11.3497 mL

22.6994 mL

5 mM

0.4540 mL

2.2699 mL

4.5399 mL

10 mM

0.2270 mL

1.1350 mL

2.2699 mL

50 mM

0.0454 mL

0.2270 mL

0.4540 mL

经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

动物实验

Animal Models:Sprague Dawley雄性大鼠
Formulation:DMSO/PEG200/水 (5:45:50 v/v/v)
Dosages:oral:3 mg/kg; IV:1 mg/kg
Administration:口服/静脉注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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规格

25mg, 5mg

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