产品简介：
PRIMA-1是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中，引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
分子式：C9H15NO3 分子量：185.22
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：37 mg/mL (199.76 mM)；Ethanol：37 mg/mL (199.76 mM)；DMSO: 37 mg/mL (199.76 mM)
含量：……………………>98%
储存温度：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 描述 | PRIMA-1是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中，引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。 |
|---|---|
| IC50& Target | Mutant p53 |
| 体外 | PRIMA-1在p53突变体中转变为形成硫醇加合物的化合物。PRIMA-1对p53突变体的硫醇基团进行修饰，能够修复其肿瘤抑制活性。PRIMA-1抑制胰腺癌细胞的生长、诱导细胞周期的阻滞以及减少DNA的合成。它能选择性诱导表达p53突变体的胰腺癌细胞的凋亡和细胞死亡，激活p53依赖性的凋亡途径。PRIMA-1增强化疗药物对p53突变的胰腺癌细胞的细胞毒性。 PRIMA-1在急性早幼粒细胞性白血病来源的NB4细胞中具有抗白血病高活性。PRIMA-1所引发的凋亡遵从时间依赖性和剂量依赖性。它所引起的凋亡与caspase-9、 caspase-7的激活和PARP断裂有关。PRIMA-1对正常人外周血单核细胞没有显著凋亡效应。 |
| 体内 | 对小鼠进行静脉注射，注射PRIMA-1并不导致任何明显的体重差异和行为学差异（相较于对照组）。在小鼠肿瘤模型中，PRIMA-1具有抗肿瘤活性，它能p53突变体依赖性的肿瘤生长。 |
| 细胞实验 |
Cell lines:表达p53突变体的胰腺癌细胞系PANC-1 (p.R273H)和 BxPC-3 (p.Y220C)以及表达野生型p53的Capan-2细胞(wtp53) Concentrations:25-100 μM Incubation Time:12-48 h Method:将细胞接种于96孔板，每孔含100 μl培养基，在37℃下孵育过夜。第二天将培养基移除，用PBS对细胞进行洗涤，然后用含DMSO（对照）或不同浓度的PRIMA-1的培养基处理细胞12-48小时。处理完后，将培养基移除后，更换为MTT溶液，在37℃继续孵育4小时，然后置于室温直至完全干燥。加入DMSO，在492 nmc处测定吸光值。 (Only for Reference) |
| 动物实验： |
Animal Models:SCID小鼠 Formulation:PBS Dosages:1, 10, 20和100 mg/kg Administration:静脉注射 (Only for Reference) |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3990 mL | 26.9949 mL | 53.9898 mL |
| 5 mM | 1.0798 mL | 5.3990 mL | 10.7980 mL |
| 10 mM | 0.5399 mL | 2.6995 mL | 5.3990 mL |
| 50 mM | 0.1080 mL | 0.5399 mL | 1.0798 mL |
按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃ 1-3月；-80℃ 3-6月。
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
