IU1

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IU-1
分子式:C18H21FN2O 分子量:300.37

简介: IU1 是一种特异性的Usp1 4,IC50为 4-5 μM.
别名:1-[1-(4-Fluoro-phenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]-2-pyrrolidin-1-yl-ethanone
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:60 mg/mL (199.75 mM);Wate Insoluble;Ethanol :60 mg/mL (199.75 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

IU1是一种细胞渗透性的,可逆的proteasome(蛋白酶)选择性抑制剂,作用于USP14时,IC50为4.7 μ M,比作用于IsoT选择性高25倍。

靶点

USP14

IC50

4.7 μM

体外研究

IU1特异性结合到USP14的活性形式。IU1抑制USP14,通过抑制其对接到蛋白酶体上,而对8种其他DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7很少或根本没有抑制活性。加入IU1,快速抑制USP14,移除后,抑制迅速得到逆转。IU1抑制USP14诱导的链修饰,且降低Ub-CCNB类型的电泳迁移率。在有USP14存在时,IU1增强蛋白酶体的Ub-CCNB降解。在蛋白毒性机制研究中,IU1促进tau的退化,且降低TDP-43, ATXN3,和胶质纤维酸性蛋白(GFAP)。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。IU1是与蛋白酶体相关的去泛素化酶USP14的抑制剂。蛋白酶体介导氧化、损伤和错误折叠蛋白质的细胞降解,如果不去除这些蛋白质,这些蛋白质就会累积并对细胞产生毒性。以蛋白酶体降解为靶点的蛋白质首先泛素化,泛素链较长,与蛋白酶体的相互作用较强。去泛素化酶(DUBs)如USP14会干扰降解过程。IU1抑制usp14介导的泛素“链修饰”,从而通过蛋白酶体促进底物降解。该化合物可通过增强有毒蛋白质的降解作用,从而更有效地消除有毒蛋白质。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.3292 mL

16.6461 mL

33.2923 mL

5 mM

0.6658 mL

3.3292 mL

6.6585 mL

10 mM

0.3329 mL

1.6646 mL

3.3292 mL

50 mM

0.0666 mL

0.3329 mL

0.6658 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

高通量筛选:
使用ICCB-Longwood 筛选设施进行筛选。使用Wellmate实验板分配器将10 μL重组USP14蛋白按一式两份分配到384孔低体积板的各孔中。使用Seiko pin转移自动系统将33.3 nL化合物从库中转移到孔中,然后预温育约30分钟。实验中每块板的最后两列用于阳性和阴性对照。使用Wellmate分配器将10 μL VS-蛋白酶 加 Ub-AMC混合物加到各孔中,启动酶反应。样品再温育45分钟。使用Envision酶标仪在Ex355/Em460测量Ub-AMC水解。USP14, VS-蛋白酶和 Ub-AMC 的终浓度分别为 15 nM, 1 nM 和 0.8 μM。实验化合物的终浓度约为17 μM。酶和底物在Ub-AMC实验缓冲液(50 mM Tris-HCl(pH 7.5), 1 mM EDTA, 1 mM ATP, 5 mM MgCl2, 1 mM DTT, 和 1 mg/Ml 卵清蛋白)中制备。

细胞实验:

  • Cell lines:MEF细胞
  • Concentrations:~1.5 mM
  • Incubation Time:48小时
  • Method:MTT法

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 50mg

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