BMY 7378

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SKU: MB3672 分类: , 标签:

BMY-7378
分子式:C22H31N3O3.2HCl 分子量:458.42

简介: 本品为多靶点抑制剂。
别名:8-[2-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione dihydrochloride
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:92 mg/mL (200.68 mM);Water: 92 mg/mL (200.68 mM);Ethanol:20 mg/mL (43.62 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

BMY 7378是一种多靶点抑制剂,作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor,pKi分别为6.54和8.2,且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂,pKi为8.3。

靶点

5-HT1A

α1D-adrenoceptor

Dopamine D2 receptor

α2C-adrenoceptor
()

5-HT1C

8.3(pIC50)

8.2(pKi)

7.4(pIC50)

6.54(pKi)

6.4(pIC50)

体外研究

BMY7378对α2C-肾上腺素受体的选择性比其他α2-肾上腺素受体高10倍,pKi为6.54。BMY 7378选择性作用于α1D-肾上腺素受体亚型(PKi: 仓鼠α1b-肾上腺素受体6.2,人α1b-肾上腺素受体 7.2;牛α1c-肾上腺素受体 6.1,人α1c-肾上腺素受体 6.6;大鼠α1d-肾上腺素受体8.2,人α1d-肾上腺素受体9.4)。BMY 7378在1 nM 到30 nM浓度下在大鼠中缝背核中产生剂量依赖性抑制作用。

体内研究

BMY 7378 (pA2为8.67)作用于去甲肾上腺素引起的大鼠主动脉收缩,比yohimbine (pA2为6.62)有效100倍左右。BMY 7378 (pA2为6.48)对人体隐静脉(α2C-肾上腺素受体)中去甲肾上腺素引起的收缩响应产生拮抗作用,该作用比yohimbine (pA2为7.56)低10倍。BMY 7378剂量依赖性(0.25-5 mg/kg s.c.)降低大鼠体内8-OH-DPAT (0.75 mg/kg s.c.)诱导的不可测水平的前爪踩踏和头部摇晃。在麻醉大鼠的腹侧海马体中,通过在大鼠体内微量渗析检测,BMY 7378剂量依赖性显著减少5-HT释放。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 BMY 7378是一种多靶点抑制剂,作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor,且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1814 mL

10.9070 mL

21.8141 mL

5 mM

0.4363 mL

2.1814 mL

4.3628 mL

10 mM

0.2181 mL

1.0907 mL

2.1814 mL

50 mM

0.0436 mL

0.2181 mL

0.4363 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:

Animal Models:大鼠

  • Formulation:无菌 0.9% 氯化钠溶液
  • Dosages:0.25-5 mg/kg
  • Administration:单剂量皮下注射
    (Only for Reference)

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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规格

10mg, 200mg, 50mg

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