BIBR 1532

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BIBR-1532;BIBR 1532
分子式:C21H17NO3分子量:331.36

简介:BIBR 1532 是一种有效的,选择性的telomerase非竞争性抑制剂。
别名:BIBR 1532, BIBR-1532;Benzoic acid, 2-[[(2E)-3-(2-naphthalenyl)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至淡黄色固体
溶解性:……………DMSO:66 mg/mL (199.17 mM);Water Insoluble;Ethanol:3 mg/mL (9.05 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

BIBR 1532是一种有效的,选择性的,非竞争性telomerase抑制剂,无细胞试验中IC50为100 nM。在远高于此IC50的浓度范围下,BIBR 1532对DNA和RNA聚合酶,包括HIV逆转录酶没有抑制作用。

靶点

Telomerase
(Cell-free assay)

100 nM

体外研究

在体外, BIBR 1532非竞争性抑制端粒酶活性,这种作用具有剂量依赖性,IC50为100 nM。BIBR 1532作用于JVM13白血病细胞系,具有抗增殖效果,这种作用具有剂量依赖性,IC50为52 μM, 且作用于其他白血病细胞系,包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似结果。此外, BIBR 1532作用于急性髓细胞性白血病(AML),具有 抗增殖效果,IC50为56 μM,而不会影响正常造血干细胞的增殖能力。BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/MlnR细胞系,通过抑制端粒酶活性,而降低形成集落的能力,且缩短端粒长度,且诱导对化疗增敏。BIBR 1532 作用于T细胞幼淋巴细胞白血病(T-PLL),具有选择性细胞毒性,这种作用具有剂量依赖性,BIBR 1532处理的细胞也显示出核浓缩,及形成凋亡小体。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 BIBR 1532是有效的端粒酶选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.0179 mL

15.0893 mL

30.1787 mL

5 mM

0.6036 mL

3.0179 mL

6.0357 mL

10 mM

0.3018 mL

1.5089 mL

3.0179 mL

50 mM

0.0604 mL

0.3018 mL

0.6036 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

传统端粒酶检测法:
内源性端粒酶检测法中, 10 μL 端粒酶富集的抽提物与不同浓度BIBR1532混合,终体积为20 μL。在冰上预处理15分钟,然后加入20 μL反应混合物,然后转移试管到到37oC下开始反应。反应混合物为终浓度为25 mM Tris-Cl (pH 8.3), 1 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6.3 μM 冷 dGTP, 15 μCi [α-32P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1.25 mM精脒, 10 单位 RNA酶, 5 mM 2-巯基乙醇 及 2.5 μM TS-引物(5

细胞实验:

  • Cell lines:JVM13
  • Concentrations:0 到 80 μM
  • Incubation Time:24 -72 小时
  • Method:

细胞按一式三份接种在完全RPMI 1640培养基中,培养基中含不同浓度 BIBR1532。24 到72 小时后,加入水溶性四唑(WST-1), 通过线粒体还原酶系统转变为甲臜。存活细胞数增多,线粒体脱氢酶活性增高,导致形成的甲臜染料增多,通过酶标仪在温育2, 3, 和4小时后测量。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg

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