Q-VD-Oph

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CAS 号: 1135695-98-5
英文名字:Q-VD-Oph
质量标准:>98%,BR
货号: MB4575

Q-VD-OPh是一种有效的pan-caspase抑制剂,作用于caspases 1, 3, 8和9,IC50范围在25到400 nM之间,有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活,底物裂解,及DNA梯状条带形成。

理化数据

分子量

513.49

化学式

C26H25F2N3O6

CAS号

1135695-98-5

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

100 mg/mL (194.74 mM)

Ethanol

100 mg/mL (194.74 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Q-VD-OPh是一种有效的pan-caspase抑制剂,作用于caspases 1, 3, 8和9,IC50范围在25到400 nM之间,有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活,底物裂解,及DNA梯状条带形成。

靶点

Caspase-1

Caspase-3

Caspase-8

Caspase-9

25 nM-400 nM

25 nM-400 nM

25 nM-400 nM

25 nM-400 nM

体外研究

Q-VD-OPh (5-100 μM)有效的抑制了WEHI 231细胞中Actinomycin D诱导的DNA梯度化以及随之而来的细胞凋亡,同时有很少的细胞毒性。Q-VD-OPh阻止了caspase介导的PARP裂解和主要的启动子及效应子caspase的激活。Q-VD-OPh保护了病毒诱导的心肌细胞的凋亡。

体内研究

Q-VD-OPh抑制了缺血小鼠中caspase-1的活性,IL-18蛋白表达以及嗜中性粒细胞的渗透。在体内试验中,Q-VD-OPh通过抑制caspase-3的活性,避免了病毒诱导的心肌损伤。在TgCRND8小鼠模型中,Q-VD-OPh抑制了caspase-7的活化,并且抑制了tau相关的病理变化。

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规格

1mg, 5mg

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