分子式：C29H30N2O7S2 分子量：582.69
简介：K67是一种选择性的Keap1与S349磷酸化p62相互作用的抑制剂，IC50为1.5μM。K67对Keap1与Nrf2的相互作用抑制较弱(IC50为6.2μM)。K67通过竞争性结合Keap1上与p-p62的结合位点，阻断p62依赖的Nrf2通路异常激活。K67通过恢复Keap1介导的Nrf2泛素化降解，抑制肿瘤细胞增殖并增强肝癌(HCC)对化疗药物的敏感性。
别名：K67
物理性状及指标：
外观：……………………白色固体
溶解性：…………………DMSO：100mg/mL；Water：<5 mg/mL
有机溶剂残留：…………符合ICH及中国药典规定
纯度：……………………≥99%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：湿冰运输
生物活性：
| 体外研究 | K67（50μM，24-72小时）在细胞活力测定中显著抑制表达磷酸化模拟p62的Huh1细胞和Huh7细胞的增殖。
K67（50μM，12-48小时）抑制Huh1细胞中Nrf2靶基因的表达。 K67（50μM，4-36小时）显著降低Huh1细胞细胞核和细胞质中Nrf2的含量，并且Keap1以时间依赖性方式积累。 K67（50μM，处理12小时）在Huh1的免疫沉淀测定中显著抑制磷酸化p62和Keap1之间的相互作用并促进Nrf2和Keap1之间的相互作用细胞。 K67（50μM，处理4小时+8小时（添加蛋白酶体抑制剂lactacystin））显著促进Huh7细胞（表达S351E）中Nrf2的泛素化。 |
溶液配制：
| 制备储备液 |  |
1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 1.7162mL | 8.5809mL | 17.1618mL | |
| 5mM | 0.3432mL | 1.7162mL | 3.432 mL | |
| 10mM | 0.1716mL | 0.8581mL | 1.7162mL |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
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