产品简介：
AZD6738是有效地ATR激酶抑制剂，IC50值为 1 nM。
分子式：C20H24N6O2S 分子量：412.51
别名：1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine, 4-[4-[1-[[S(R)]-S-methylsulfonimidoyl]cyclopropyl]-6-[(3R)-3-methyl-4- morpholinyl]-2-pyrimidinyl]-
物理性状及指标：
外观：………………浅黄色至卡其色粉末
溶解性：…………DMSO 82 mg/mL (198.78 mM)；Water Insoluble；Ethanol 41 mg/mL warmed (99.39 mM)
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | AZD6738是一种口服具有活性的，选择性ATR激酶抑制剂，IC50为 1 nM。 |
|---|---|
| 靶点 | ATR |
| IC50 | 1 nM |
| 体外研究 | 在四个Kras突变细胞系：H23，H460，A549，和H358中，AZD6738抑制ATR激酶活性，并损害细胞活性。在ATM缺失的H23细胞中，AZD6738强烈增强顺铂诱导快速细胞死亡的作用。在p53 或 ATM缺失的细胞中，AZD6738治疗引起复制叉停滞和未修复DNA损伤的积累，导致有丝分裂障碍，从而使细胞死亡。 |
| 体内研究 | 在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长抑制(TGI)，结合顺铂引起ATM缺失的H23肿瘤快速退化。在负荷LoVo异种移植物的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg) + IR (2 Gy)的组合避免了毒性，同时仍保持疗效。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AZD6738是有效地ATR激酶抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4242 mL | 12.1209 mL | 24.2418 mL |
| 5 mM | 0.4848 mL | 2.4242 mL | 4.8484 mL |
| 10 mM | 0.2424 mL | 1.2121 mL | 2.4242 mL |
| 50 mM | 0.0485 mL | 0.2424 mL | 0.4848 mL |
| 细胞实验 |
Cell lines:H23，H460，A549，和 H358 细胞 Concentrations:~30 μM Incubation Time:48小时 Method:细胞在白色壁，透明底的96孔板中与指示剂量的AZD6738，cisplatin，gemcitabine，或它们的组合处理48小时。ATP水平通过CellTiter-Glo发光细胞活性试验和Safire2酶标仪测量代替品活性评估。进一步分析之前，原始数据对本底发光进行校正。对于AZD6738治疗，在GraphPad Prism 6中将对数转化(x=log(x))的数据归一化为未处理对照组的平均值，通过非线性回归(log(抑制剂) vs. 对可变斜率的响应值) 生成对数剂量响应曲线。GI50值，定义为Y = 50%时，X的剂量，根据剂量反应曲线推导得出。 |
|---|---|
| 动物实验 |
Animal Models:负荷 H23 或 H460 异种移植物的雌性无胸腺裸鼠 Formulation:10% DMSO，40% 丙二醇，和 50% 无菌 dH2O Dosages:25 或 50 mg/kg Administration:p.o. |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
