产品简介:
Vps34-PIK-III是有效选择性的VPS34抑制剂,IC50值为18 nM。
分子式: C17H17N7 分子量:319.36
别名:[4,5′-Bipyrimidine]-2,2′-diamine, 4′-(cyclopropylmethyl)-N2-4-pyridinyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO 63 mg/mL (197.26 mM);Ethanol 63 mg/mL (197.26 mM);Water Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:
-20℃,避光防潮密闭干燥
产品描述 | PIK-III, 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂,抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化,稳定自噬底物。 |
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靶点 |
Vps34
0.018μM PI3Kδ
1.2μM PI3Kγ
3.04μM PI3Kα
3.96μM PI4Kβ
4.43μM |
体外研究 | VPS34酶活性对于哺乳动物细胞中LC3的脂化是十分必要的。PIK-III在哺乳动物细胞中是一种强力的细胞自噬以及LC3脂化的抑制剂。在H4细胞中,当自噬反应被mTOR抑制剂AZD8055诱导时,PIK-III可抑制自溶酶体的形成、在基础水平上提高LC3的胞质信号。在CCCP-诱导的线粒体自噬模型中,PIK-III抑制线粒体的清除。在H4和PSN1细胞中,PIK-III的处理导致LC3-I水平的上升。在Panc10.05细胞中,PIK-III同时升高LC3-II和LC3-I的水平。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Vps34-PIK-III是有效选择性的VPS34抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.1313 mL | 15.6563 mL | 31.3126 mL |
5 mM | 0.6263 mL | 3.1313 mL | 6.2625 mL |
10 mM | 0.3131 mL | 1.5656 mL | 3.1313 mL |
50 mM | 0.0626 mL | 0.3131 mL | 0.6263 mL |
动物实验 |
Cell lines:H4细胞/ HeLa细胞 Concentrations:2.5μM(H4细胞)/ 5μM(Hela细胞) Incubation Time:过夜(在H4细胞中)/12 h(在Hela细胞中) Method:为了确定抑制VPS34的功能是否影响自噬反应,LC3和一些已知的自噬底物(如被破坏的线粒体、自噬运货受体p62)被检测。表达mCherry-GFP-LC3的H4细胞用小分子化合物处理过夜,固定,Hoechst 33342染色,自动采集拍照。表达GFP-Parkin的Hela细胞用PIK-III处理12小时,然后加入CCCP处理12小时,固定,对内源性Tom20进行染色并拍照检测。 |
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