产品简介：
CB-5083是有效，选择性和有口服活性的p97抑制剂，IC50值为 11 nM。
别名：1H-Indole-4-carboxamide, 1-[7,8-dihydro-4-[(phenylmethyl)amino]-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl]-2- methyl
分子式：C24H23N5O2 分子量：413.47
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：82 mg/mL (198.32 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：13 mg/mL warmed (31.44 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | CB-5083是一种有效的，选择性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂，IC50为 11 nM。 |
|---|---|
| 靶点 |
p97 AAA ATPase (Cell-free assay) 11 nM |
| 体外研究 | 在A549细胞，CB-5083引起显著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的积累，以及p62的减少，并杀死肿瘤细胞，IC50 为680 nM。 |
| 体内研究 | 在负荷人HCT 116结肠癌异种移植物的小鼠中，CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在负荷成熟的人AMO-1多发性骨髓瘤和A549肺癌肿瘤移植物的小鼠中，CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也会导致显著的肿瘤生长抑制。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。CB-5083是有效，选择性和有口服活性的p97抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4186 mL | 12.0928 mL | 24.1856 mL |
| 5 mM | 0.4837 mL | 2.4186 mL | 4.8371 mL |
| 10 mM | 0.2419 mL | 1.2093 mL | 2.4186 mL |
| 50 mM | 0.0484 mL | 0.2419 mL | 0.4837 mL |
| 激酶实验 |
ATPase试验: 化合物在DMSO中从10 μM开始以3倍10点连续稀释。测定在384孔板中进行，每行作为单一稀释系列，每个化合物浓度点重复两份。在5 μL总体积中，加入20 nM p97六聚体酶和20 μM ATP以起始反应。将板密封，在定轨摇床上完全混合后在37 °C下培育15分钟。化合物稀释，ATP和酶添加使用Freedom Evo自动液体输送进行。ADP Glo试剂1和2根据制造商说明加入。荧光通过Envision酶标仪在反应终点测量。每个化合物的IC50通过将荧光值拟合到四参数S形曲线推导。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:A549细胞 Concentrations:~40.0 μM Incubation Time:72小时 Method:A549和其他肿瘤细胞系根据ATCC指引进行培养。细胞在黑色或白色，透明底，组织培养基处理的384孔板中培养。细胞重复两份以10点不同剂量滴定处理。处理72小时后，将CellTiter-Glo加入白孔中以测量细胞活性。荧光值拟合为四参数S形曲线以测定IC50浓度。 |
| 动物实验 |
Animal Models:负荷人HCT 116 结肠肿瘤异种移植物的Nu/Nu雌性裸鼠 Formulation:悬浮在包含 0.5% 甲基纤维素的水中 Dosages:75 mg/kg, qd Administration:p.o. |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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