产品简介：
10058-F4是c-Myc抑制剂，其阻止c-Myc-Max二聚化和c-Myc靶基因表达的反式激活。
别名：5-[(4-Ethylphenyl)methylene]-2-thioxo-4-thiazolidinone
分子式：C12H11NOS2 分子量： 249.35
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色粉末
溶解性：……………DMSO：49 mg/mL (196.51 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：4 mg/mL (16.04 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | 10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。 |
|---|---|
| 靶点 | c-Myc (Cell-free assay) |
| 体外研究 | 10058-F4抑制白血病细胞生长，且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期，下调c-Myc的表达，上调CDK抑制剂p21和p27。同时，10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡，观察到Bcl-2下调，Bax上调，胞浆内细胞色素C释放，及caspase3，7，和9裂解。此外，10058-F4也诱导骨髓细胞分化，可能通过激活多种转录因子。相似地，10058-F4作用于原代AML细胞，诱导凋亡和分化。10058-F4降低c-Myc蛋白水平，抑制HepG2细胞增殖，可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，p21WAF1，及降低细胞内[α]-甲胎蛋白（AFP）的水平。10058-F4处理，还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶（hTERT）。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖，还增强其对常规化疗药物，Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。 |
| 体内研究 | 10058-F4单独静脉注射，在5分钟时达到血浆峰值，浓度约为300 μM，在360分钟时，下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室，开放的，线性模型。在脂肪，对肺，肝，肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆，肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时，分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠，没有显著的肿瘤生长抑制作用。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0104 mL | 20.0521 mL | 40.1043 mL |
| 5 mM | 0.8021 mL | 4.0104 mL | 8.0209 mL |
| 10 mM | 0.4010 mL | 2.0052 mL | 4.0104 mL |
| 50 mM | 0.0802 mL | 0.4010 mL | 0.8021 mL |
| 细胞实验 |
Cell lines:HL-60, U937, 和 NB-4 细胞 Concentrations:0, 30, 60, 90, 120, 150 μM Incubation Time:72 小时 Method: 细胞接种在 96孔板上(细胞系按105/mL接种，原代白血病细胞按5×105/mL接种), 按一式三份使用指定浓度10058-F4处理。在不同时间点，每孔加入20 μL 5 mg/mL MTT。在37°C下温育3小时后，移除MTT培养基，加入100 μL DMSO 裂解缓冲液。使用分光光度计测定570nm波长处，处理组细胞与溶剂对照组细胞的吸光度百分比，测测评活细胞数。 |
|---|---|
| 动物实验 |
Animal Models:携带PC-3 和 DU145 移植瘤的 SCID 小鼠 Formulation:– Dosages:20 或 30 mg/kg Administration:静脉注射 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。