产品简介：
富马酸沃诺拉赞(TAK-438)是有一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂，抑制H+, K+-ATPase。
别名：TAK-438; TAK 438;
5-(2-Fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl)-1H-pyrrole-3-methanamine 2-butenedioate
分子式： C17H16FN3O2S·C4H4O4 分子量：461.46
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：62 mg/mL (134.35 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | TAK-438是新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂)，可逆抑制H+/K+, ATPase，IC50为19 nM (pH 6.5),控制胃酸分泌。 |
|---|---|
| 靶点 | H+, K+-ATPase |
| IC50 | 19 nM |
| 体外研究 | TAK-438是一种吡咯类衍生物，具有与P-CABs完全不同的化学结构。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性，这种作用存在浓度依赖性。在中性条件下（pH7.5），TAK-438的抑制活性与在弱酸性条件下（pH为6.5）几乎相同。TAK-438不抑制Na+, K+-ATPase活性，即使浓度高于其作用于胃部H+, K+-ATPase活性的IC50值500倍。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性，按K+竞争性的方式，Ki为3 nM。 |
| 体内研究 | TAK-438抑制基础胃酸分泌，这种作用存在剂量依赖性，ID50值为1.26 mg/kg。TAK-438静脉给药，增加胃部灌注液的pH值，这种作用存在剂量依赖性，增加的pH值在给药后维持5小时。TAK-438按1 mg/kg剂量处理，90分钟后，pH值达到稳定状态，最高pH值为5.9。此外，TAK-438处理大鼠和狗，有效且更持久地抑制组胺刺激的胃酸分泌。TAK-438通过胃组织的高积累和低清除力，具有显著的抗分泌活性。TAK-438不受胃液分泌状态影响，不像PPIs。 |
| 特征 | 在酸性和中性环境下，TAK-438都可抑制H+, K+-ATPase。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。富马酸沃诺拉赞TAK-438是有一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂，抑制H+, K+-ATPase。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1670 mL | 10.8352 mL | 21.6704 mL |
| 5 mM | 0.4334 mL | 2.1670 mL | 4.3341 mL |
| 10 mM | 0.2167 mL | 1.0835 mL | 2.1670 mL |
| 50 mM | 0.0433 mL | 0.2167 mL | 0.4334 mL |
| 动物实验 |
Animal Models:雄性 Sprague-Dawley 大鼠 Formulation:0.5% 甲基纤维素溶液 Dosages:1, 2, 和 4 mg/kg Administration:口服处理 |
|---|
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
