产品简介：
Lexibulin(CYT-997)是微管蛋白聚集强效抑制剂，体外体内具有高效的细胞毒性和血管增生阻断作用。
分子式：C24H30N6O2 分子量：434.53
别名：CYT-997；Urea, N-ethyl-N’-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-(3-pyridinyl)butyl]amino]-2-pyrimidinyl]phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：86 mg/mL (197.91 mM)；Water Insoluble；Ethanol：20 mg/mL (46.02 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | Lexibulin (CYT997)作用于癌细胞系，是一种有效的microtubule（微管）聚合抑制剂，IC50为10-100 nM。 |
|---|---|
| 特性 | 不同于多种其他微管蛋白靶向药剂(MTAs), CYT997可用于口服处理，且有效作用于MDR+细胞系。 |
| 靶点 | Microtubules (cancer cell lines) 10 nM-100 nM |
| 体外研究 | CYT997(1 μM)处理A549细胞24小时，诱导微管快速重组，包括现有的微管网络遭破坏，及一些细胞质微管蛋白在菌斑处累积，导致细胞形态发生显著变化，包括粘附细胞丢失，细胞减少。CYT997作用于16种癌细胞具有毒性，IC50为作用于HepG2细胞的9 nM到作用于 KHOS/NP细胞的101 nM。CYT997有效作用于HCT15细胞, 具有多耐药机制Pgp(MDR+), IC50为52 nM。CYT997通过抑制微管聚合，使细胞周期停在G2-M分界处,且诱导磷酸化的Bcl-2增多，也提高cyclin B1表达, caspase-3激活，以及PARP的产生。CYT997处理1小时后，引起HUVEC 单层膜通透性快速且可逆的提高，IC50为~80 nM。与CYT997破坏细胞微管蛋白相一致,CYT997有效抑制增殖，诱导细胞周期停滞，且诱导人骨髓细胞系(HMCLs)和原代MM细胞凋亡。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Lexibulin (CYT997)作用于癌细胞系，是一种有效的microtubule（微管）聚合抑制剂，体外体内具有高效的细胞毒性和血管增生阻断作用。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3013 mL | 11.5067 mL | 23.0134 mL |
| 5 mM | 0.4603 mL | 2.3013 mL | 4.6027 mL |
| 10 mM | 0.2301 mL | 1.1507 mL | 2.3013 mL |
| 50 mM | 0.0460 mL | 0.2301 mL | 0.4603 mL |
| 激酶实验 | 微管蛋白聚合比浊法: 通过传统比浊法使用牛神经元微管蛋白测定CYT997作用于微管蛋白聚合的效果，在340 nm处通过测定吸光值的增高而监测微管装配。浓度不断增高的CYT997加到 100 μL 微管蛋白/GTP/甘油中。通过试管中牛微管蛋白在PEM buffer[80 nM PIPES (pH 6.9), 2 mM MgCl2, 0.5 mM EGTA, 及5% 甘油]中37oC下温育，然后在恒温控制下使用分光光度计测定340 nm处的吸光值变化，而进行微管组装的比浊测定。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:DU145, A549, Ramos, KHOS/NP, A375, HCT-15, HT1376, BT-20, A431, PA-1, U937, HepG2, TF-1, Baf3/TelJAK2, PC3, 和 K562 Concentrations:溶于DMSO,终浓度为~1 μM Incubation Time:~72小时 Method:使用不同浓度CYT997 处理细胞72小时。然后使用 Alamar blue或 MTT实验测定细胞增殖。MTT实验中, 每孔加入5 mg/mL MTT，实验板在37oC下温育6小时, 然后加入溶解buffer(10% SDS，溶于0.01 N HCl),使用BMG Technologies Lumistar 或Polarstar 酶标仪在620 nm处测定吸光值。Alamar blue 实验中, 每孔加入Alamar blue(10 μL/每孔)，实验板在37oC下温育4小时。使用荧光酶标仪测量荧光，在544 nm处测定激发光，在590 nm处测定发射光。细胞周期分析中, 混合细胞，使用溶于PBS的70%乙醇使细胞渗透，然后在4oC温育过夜。使用碘化丙啶 (5 μg/mL) 在4oC下对RNase处理的样本(10 μg RNase/mL，在37oC下处理20分钟)染色10分钟。通过荧光激活细胞分选(FACS)分选，使用Beckman-Coulter Quanta SC MPL系统测定细胞周期变化，使用CXP软件分析。凋亡分析中，分离细胞，然后收集。使用Vybrant凋亡检测试剂盒进行Annexin染色。细胞储存在冰上，1小时内在Beckman Coulter Quanta MPL上分析。使用双通道分析测定Annexin V-阳性细胞。 |
| 动物实验 |
Animal Models:皮下接种PC3细胞的雄性裸鼠，接种4T1细胞的雌性BALB/c小鼠 Formulation:在NMP/PEG300/盐水中配制 Dosages:~30 mg/kg/day Administration:口服饲喂，每天三次 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
