基本信息：
| 分子式 | C19H22ClN5O | 结构式 |  |
| 分子量 | 371.86 | ||
| CAS No. | 200484-11-3 | ||
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥 | ||
| 运输条件 | 湿冰运输 |
简介：CHS-828(GMX1778)是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂(NAMPT)，IC50值<25 nM。CHS-828(GMX1778)通过降低细胞中的NAD+水平发挥细胞毒性作用，具有较强的抗癌活性。
别名：GMX1778 (CHS828)
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色固体
溶解性：…………………DMSO：39mg/mL
有机溶剂残留：…………符合ICH及中国药典规定
纯度：……………………＞98%
生物活性
| 产品描述 | CHS-828(GMX1778)is a competitive inhibitor of nicotinamide phosphoribosyltransferase,with an IC50 less than 25 nM.CHS-828(GMX1778)exerts a cytotoxic effect by decreasing the cellular level of NAD+and exhibits a potentanticanceractivity. |
| 靶点 | IC50:<25 nM(NAMPT) |
| 体外研究 | CHS-828(GMX1778)通过提高超氧化物水平同时降低细胞内NAD+水平来增加癌细胞内的ROS。值得注意的是，CHS-828(GMX1778)治疗不会在正常细胞中诱导ROS。通过以NA磷酸核糖基转移酶1(NAPRT1)依赖的方式添加烟酸(NA)，可以降低CHS-828(GMX1778)诱导的ROS。 |
| 体内研究 | 在NAPRT1缺陷型异种移植实验中，4小时静脉输注NA(120 mg/kg体重)不会对24小时静脉输注150 mg/kg或650 mg/kg剂量的CHS-828(GMX1778)的抗肿瘤活性产生不利影响。650 mg/kg的CHS-828剂量高于最大耐受剂量。在接受50 mg/kg CHS-828治疗后立即进行4小时静脉输注NA，可降低与GMX1777毒性剂量相关的死亡率。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。
储液配置
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6892 mL | 13.4459 mL | 26.8918 mL |
| 5 mM | 0.5378 mL | 2.6892 mL | 5.3784 mL |
| 10 mM | 0.2689 mL | 1.3446 mL | 2.6892 mL |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
[1]. Watson M, et al. The small molecule GMX1778 is a potent inhibitor of NAD+ biosynthesis: strategy for enhanced therapy in nicotinic acid phosphoribosyltransferase 1-deficient tumors. Mol Cell Biol. 2009 Nov;29(21):5872-88.
[2]. Cerna D, et al. Inhibition of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) activity by small molecule GMX1778 regulates reactive oxygen species (ROS)-mediated cytotoxicity in a p53- and nicotinic acid phosphoribosyltransferase1 (NAPRT1)-dependent manner. J Biol Chem. 2012 Jun 22;287(26):22408-17.