分子式：C16H21NO3 分子量：275.34
简介：Rolipram（咯利普兰）是一种选择性的磷酸二酯酶PDE4抑制剂，抑制PDE4A，PDE4B和PDE4D，IC50分别为3nM，130nM和240nM。
别名：(R,S)-Rolipram；(±)-Rolipram；ZK 62711；咯利普兰； 诺普利兰
物理性状及指标：
外观：…………………….白色至类白色固体
纯度：…………………….＞97%
溶解性：………………….55mg/mL（DMSO，乙醇）；水中不溶
储存条件：–20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：湿冰运输
产品用途：科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。Rolipram可增强组织保护、解剖修复和功能恢复，可用于：
- 研究其对睾丸扭转-复位损伤的影响
- 阻断磷酸二酯酶-4（PDE4）的作用
- 作为化学性诱导长期增强（cLTP）诱导培养基的成分
生物活性：
| IC50&Target | IC50: 3 nM (PDE4A), 130 nM(PDE4B), 240 nM (PDE4D) |
| 体外研究 | Rolipram以剂量依赖性方式增加U937细胞中cAMP反应元件结合蛋白(CREB)的磷酸化，这意味着存在高亲和力(IC50 约1nM)和低亲和力(IC50约120nM)成分。Rolipram以简单的单调方式剂量依赖性地抑制IFN-γ刺激的p38 MAPK磷酸化，IC50约为290nM。
Rolipram以剂量依赖性方式(IC50=25.9nM)和最大/次最大抑制LPS诱导的TNF产生在J774 细胞中观察到2μM药物浓度的抑制作用。 |
| 体内研究 | 在WT小鼠的腹膜巨噬细胞(PM)中，Rolipram可抑制LPS诱导TNF mRNA和蛋白质表达，抑制率分别为74%和63%。与WT小鼠的PM相比，LPS诱导的TNF生成在MKP-1 (-/-)小鼠的PM中得到增强，但Rolipram对TNF mRNA和蛋白质表达的抑制在MKP-1 (-/-)小鼠的PM中显著减弱。
重复给予Rolipram (1.25 mg/kg，ip)可减少习得性无助大鼠逃脱失败的次数。 |
使用方法：（仅供参考）
1、储存液的配制：按照基本信息中溶解性进行溶解，如用于细胞实验，请配制成液体之后用0.22μm过滤后再加入细胞。
2、储存液的保存：避免反复冻融，建议分装后-20℃或-80℃冻存。
【注意】
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 本产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。