产品简介：
MK-8245是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶（SCD）抑制剂。
MK8245；MK-8245
分子式：C17H16BrFN6O4 分子量：467.25
别名：2H-Tetrazole-2-acetic acid, 5-[3-[4-(2-bromo-5-fluorophenoxy)-1-piperidinyl]-5-isoxazolyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：93 mg/mL (199.03 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | MK-8245是一种靶向作用于肝脏的stearoyl-CoA desaturase (SCD)（硬脂酰辅酶A去饱和酶）抑制剂，作用于人类SCD1时，IC50为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1时，IC50为3 nM，具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。 |
|---|---|
| 特性 | MK-8245是有效的肝靶向SCD抑制剂，与其他SCD抑制剂相比，不会影响皮肤和眼睛组织中的SCD酶。 |
| 靶点 |
SCD1 (human)
1 nM SCD1 (rat)
3 nM SCD1 (mouse)
3 nM |
| 体外研究 | MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效，作用于人类SCD1，IC50值为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1，IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验，显著抑制SCD，IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时，IC50为~1 μM。HepG 实验中，MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。 |
| 体内研究 | MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴，显示MK-8245主要作用部位是肝脏，而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠，然后进行糖筛选，提高糖清除力，ED50 为7 mg/kg，这样作用存在剂量依赖性。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。MK-8245是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶（SCD）抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1402 mL | 10.7009 mL | 21.4018 mL |
| 5 mM | 0.4280 mL | 2.1402 mL | 4.2804 mL |
| 10 mM | 0.2140 mL | 1.0701 mL | 2.1402 mL |
| 50 mM | 0.0428 mL | 0.2140 mL | 0.4280 mL |
| 动物实验 |
Animal Models:雄性C57/Bl6鼠 Formulation:悬浮于溶于盐水的1%甲基纤维素 Dosages:~30 mg/kg Administration:口服处理 |
|---|
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。