Odanacatib；MK0822；奥当卡替(MK-0822)
分子式：C25H27F4N3O3S分子量：525.56
简介： 奥当卡替Odanacatib (MK-0822) 是有效，选择性的组织蛋白酶K抑制剂。
别名：MK-0822；Pentanamide, N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-methyl-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4′- (methylsulfonyl)[1,1′-biphenyl]-4-yl]ethyl]amino]-, (2S)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至棕色固体
溶解性：……………DMSO ：100 mg/mL (190.27 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Odanacatib (MK-0822)是一种有效的，选择性的，cathepsin K(人/兔)中性抑制剂，IC50为0.2 nM/1 nM，对脱靶的cathepsin B， L， S具有高度选择性。 |
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特性 |
Odanacatib是有效的组织蛋白酶 K选择性中性抑制剂。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在体外, Odanacatib作用于组织蛋白酶 K具有高抑制活性和选择性，作用于人和兔组织蛋白酶 K时，IC50分别为0.2 nM 和 1 nM。而且, 在全部人细胞酶实验中，Odanacatib也同样有效，IC50为5 nM。最新研究显示，Odanacatib通过阻断细胞内囊泡运输而导致Osteoclast(OC)再吸收活性降低。 |
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体内研究 |
Odanacatib 按10 mg/kg剂量作用于临床前期大鼠，具有良好的药物动力学特性，如清除能力(Cl: 2 mL kg-1min-1), 低量分布 (Vdss: 1.1 L kg-1), 半衰期 (T1/2: 6 小时)，及口服生物有效性(F: 8%)。此外, Odanacatib 作用于肝脏恢复96%的亲本大鼠，也具有良好的代谢稳定性。Odanacatib(ODN)口服处理切除卵巢(OVX)的兔子，也阻止骨质流失，这种作用存在剂量依赖性。而且, Odanacatib每天按 9 µM处理，显著提高股骨近端骨密度(BMD) (7.8%), 股骨颈 BMD (10.8%) 及大腿大转子BMD(6.5%)。Odanacatib长期处理缺乏雌激素，骨骼成熟的猕猴，高效抑制骨代谢，不会降低破骨细胞数量，且维持卵巢切除（OVX）非人灵长类动物脊柱的正常生物力学特性。 |
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蛋白酶K溶液(20 mg/ml) |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。奥当卡替Odanacatib (MK-0822) 是有效，选择性的组织蛋白酶K抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.9027 mL |
9.5137 mL |
19.0273 mL |
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5 mM |
0.3805 mL |
1.9027 mL |
3.8055 mL |
|
10 mM |
0.1903 mL |
0.9514 mL |
1.9027 mL |
|
50 mM |
0.0381 mL |
0.1903 mL |
0.3805 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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【注意 】
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