基本信息：
| 分子式 | C21H19ClN4O2 |
结 构 式 |
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| 分子量 | 394.85 | ||
| CAS No. | 1218942-37-0 | ||
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥 | ||
| 运输条件 | 湿冰运输 |
简介：Setanaxib(GKT137831)是选择性的NADPH氧化酶(NOX1/4)抑制剂，Ki分别为140和110nM。
别名：GKT137831
物理性状及指标：
外观：……………………浅黄色至黄色固体
溶解性：…………………DMSO：78mg/mL
有机溶剂残留：…………符合ICH及中国药典规定
纯度：……………………＞98%
生物活性
| 产品描述 | Setanaxib(GKT137831) is a selectiveNADPH oxidase(NOX1/4)inhibitor with Kis of 140 and 110 nM,respectively. |
| 靶点 | NOX1、NOX4 |
| 体外研究 | 在72小时的常氧或缺氧暴露期间施用Setanaxib(GKT137831)可在20μM浓度下减弱常氧条件下的HPASMC增殖，但对常氧条件下的HPAEC增殖没有影响。在预防范例中，GKT137831可在5和20μM下减弱缺氧诱导的HPASMC和HPAEC增殖。通过测量PCNA表达或手动细胞计数的细胞增殖补充试验证实，Setanaxib(GKT137831)可减弱缺氧诱导的肺血管细胞增殖]。 |
| 体内研究 | 在CCl4注射的后半段，一些小鼠每天接受Setanaxib(GKT137831)治疗。与WT小鼠相比，CCl4诱导的肝纤维化在SOD1mu中更为明显。Setanaxib(GKT137831)治疗可减轻SOD1mu和WT小鼠的肝纤维化。在接受Setanaxib(GKT137831)治疗的SOD1mu小鼠中，肝脏α-SMA表达的增加显著降低，达到与接受NOX1/4抑制剂治疗的WT小鼠相似的水平。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。
储液配置
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5326 mL | 12.6630 mL | 25.3261 mL |
| 5 mM | 0.5065 mL | 2.5326 mL | 5.0652 mL |
| 10 mM | 0.2533 mL | 1.2663 mL | 2.5326 mL |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
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参考文献
[1]. Aoyama T, et al. Nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase in experimental liver fibrosis: GKT137831 as a novel potential therapeutic agent. Hepatology. 2012 Dec;56(6):2316-27.
[2]. Green DE, et al. The Nox4 inhibitor GKT137831 attenuates hypoxia-induced pulmonary vascular cell proliferation. Am J Respir Cell Mol Biol. 2012 Nov;47(5):718-26.