分子式:C63H113N11O12 分子量:1216.64
简介:Cyclosporin D(环孢素D)是一种免疫抑制剂,为Cyclosporin A的类似物,具有较弱的免疫抑制活性,可以通过抑制钙调磷酸酶和钙调磷酸酶依赖性转录因子激活的T细胞核因子(NFAc)来抑制T细胞活化。Cyclosporin D已被用作Cyclosporin A定量分析的内标物。
别名:环孢菌素D;环孢素D;CsD
物理性状及指标:
外观:……………………白色固体
纯度:……………………>95%
溶解性:…………………DMSO:25mg/mL
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:湿冰运输
产品用途:科研试剂,广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面,严禁用于人体。Cyclosporin D的免疫抑制活性比Cyclosporin A低约10%,常被用作Cyclosporin A定量的内标。也可用于免疫抑制机制研究、器官移植免疫排斥反应的基础机制探讨、自身免疫性疾病相关病理机制研究。
生物活性:
| 体外研究 | 在人多药耐药性卵巢癌细胞中,Cyclosporin D显著克服了阿霉素耐药性。
在淋巴细胞中,Cyclosporin D对PHA-、PWM-和PMA+Ca2+-诱导的细胞增殖具有弱抑制作用。 在小鼠胰腺胞质中,Cyclosporin D抑制了钙离子/钙调蛋白依赖的延伸因子2(EF-2)磷酸化,以及TPA诱导的EF-2水平升高。 口服Cyclosporin D在体外能有效抑制恶性疟原虫(P.falciparum)的增殖,在体内则能抑制伯氏疟原虫(P.berghei)的发育。 |
| 体内研究 | 在小鼠实验中,Cyclosporin D对TPA诱导的小鼠耳部水肿和皮肤碱性磷酸酶活性分别抑制了98%和88%。 |
溶液配制:
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.8219 mL | 4.1097 mL | 8.2194 mL |
| 5 mM | 0.1644 mL | 0.8219 mL | 1.6439 mL |
| 10 mM | 0.0822 mL | 0.4110 mL | 0.8219 mL |
【注意】
- 溶解性是在室温下测定的,如果温度过低,可能会影响其溶解性。
- 本产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理(如0.22μm滤膜过滤),除去热原细菌,否则会导致染菌。
- 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献:
[1]. Gschwendt M, Kittstein W, Marks F. The weak immunosuppressant cyclosporine D as well as the immunologically inactive cyclosporine H are potent inhibitors in vivo of phorbol ester TPA-induced biological effects in mouse skin and of Ca2+/calmodulin dependent EF-2 phosphorylation in vitro. Biochem Biophys Res Commun, 1988, 150(2): 545-551.
[2]. Mizuno K, Furuhashi Y, Misawa T, et al. Modulation of multidrug resistance by immunosuppressive agents: cyclosporin analogues, FK506 and mizoribine. Anticancer Res, 1992, 12(1): 21-25.
[3]. Sadeg N, Pham-Huy C, Rucay P, et al. In vitro and in vivo comparative studies on immunosuppressive properties of cyclosporines A, C, D and metabolites M1, M17 and M21. Immunopharmacol Immunotoxicol, 1993, 15(2-3): 163-177.
[4]. Minguillón J, et al. Concentrations of cyclosporin A and FK506 that inhibit IL-2 induction in human T cells do not affect TGF-beta1 biosynthesis, whereas higher doses of cyclosporin A trigger apoptosis and release of preformed TGF-beta1. J Leukoc Biol. 2005 May;77(5):748-58.
[5]. Uadia PO1, Ezeamuzie IC, Ladan MJ, et al. Antimalarial activity of cyclosporins A, C and D. Afr J Med Med Sci, 1994, 23(1): 47-51.
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