产品简介：
TBB是可渗透细胞，ATP竞争型的CK2抑制剂。
分子式：C6HBr4N3 分子量：434.71
别名：NSC 231634; Casein Kinase II Inhibitor I；1H-Benzotriazole, 4,5,6,7-tetrabromo
物理性状及指标：
外观：………………类白色至黄色固体
溶解性：……………DMSO: ≥ 430 mg/mL
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | TBB是可渗透细胞，ATP竞争型的CK2抑制剂，抑制大鼠肝脏CK2的IC50值为0.15 μM。 |
|---|---|
| 靶点 | IC50: 1.6 μM (CK2), 11.2 μM (GSK3β), 15.6 μM (CDK2) |
| 体外研究 | 用33种蛋白激酶对TBB抑制能力的研究显示，在100μm的ATP条件下，对ck2（酪蛋白激酶2）的抑制能力最高（人ck2:IC50=1.6μm）。TBB还抑制其他三种效力较低的激酶：CDK2（IC50=15.6μm）、磷酸化酶激酶（IC50=8.7μm）和糖原合酶激酶3β（GSK3β）（IC50=11.2μm）。所有其他激酶的IC50值比CK2[1]高50倍。当应用适当的给药时间安排时，单独作用或与抗癌剂CPT或TRAIL联合作用的TBB（60μm TBB）可降低雄激素不敏感的pc-3细胞的活力。TBB的时间依赖性活性并非来源于它对pc-3细胞凋亡的影响。TBB是蛋白激酶酪蛋白激酶-2（CK2）的一种ATP/GTP竞争性抑制剂，已与一组33种蛋白激酶（Ser/Thr-或Tyr-特异性）进行了比较。在10μm TBB（和100μm atp）的存在下，只有ck2被显著抑制（>85%），而三种激酶（磷酸化酶激酶、糖原合成酶激酶3L和cyclin依赖激酶2/cyclin A）被中度抑制，IC50值比ck2高出两个数量级（IC50=0.9μm）。TBB也抑制培养的Jurkat细胞内内源性CK2。 |
| 体内研究 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。TBB是可渗透细胞，ATP竞争型的CK2抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3004 mL | 11.5019 mL | 23.0038 mL |
| 5 mM | 0.4601 mL | 2.3004 mL | 4.6008 mL |
| 10 mM | 0.2300 mL | 1.1502 mL | 2.3004 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 细胞实验 | TBB溶解于DMSO中储存，然后在使用前用适当的介质稀释。 PC-3或HELA细胞分别在RPMI-1640和DMEM培养基中常规培养，在37°C的加湿空气中添加10%FBS、青霉素（100 U/ml）和链霉素（100μg/ml）。将细胞接种于5×104细胞/孔（PC-3）或2×104（HELA）的24孔培养板中，培养72小时，分别或组合向培养基中加入TBB（终浓度60μm）、CPT（终浓度5.8nM）、2-脱氧葡萄糖（2-DG；终浓度0.5m m）或TRAIL（终浓度13.3ng/ml），培养基中分别或组合培养细胞。或每个数字上指示的额外时间。处理后，去除含有该药剂的培养基，并将500μl MTT混合物（0.5 mg/ml用于PC-3，5.0 mg/ml用于无酚红的培养基中的Hela细胞）添加到每个孔中，并在37°C下再培养1 h。将甲赞晶体在250μl DMSO中稀释。在570 nm处测量吸光度。 |
|---|---|
| 动物实验 | TBB用20%聚乙二醇400（PEG 400）和2%吐温-80（小鼠）溶解在PBS（pH7.2）中。 小鼠 使用杂合子C57BL/6J小鼠。大黄素和tbb从第11天开始，以每只小鼠50μl或更小体积腹腔注射，剂量为15至30 mg/kg体重，每天两次。对照小鼠单独注射peg tween载体。 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。