分子式：C28H22Cl3NO4 分子量：542.84
简介：GW4064是一种有效的法尼醇X受体(FXR)激动剂，EC50为65nM。
别名：GW-4064；GW 4064
物理性状及指标：
外观：………………………..白色至类白色固体
含量：………………………..>98%
溶解性：……………………..DMSO、DMF：100mg/mL；水、乙醇中不溶
产品用途：科研试剂，仅限应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。GW4064是合成异恶唑，用于揭示类FXR的细胞结构和生理功能。是雌激素受体相关受(ERR)激动剂。可用于以下研究：
- 研究其保护小鼠肝脏免受脂多糖（LPS）诱导炎症和细胞凋亡影响的能力
- 研究其抑制脂多糖（LPS）引起回肠黏膜损伤的能力
- 处理回肠外植体
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：湿冰运输
生物活性：
| IC50&Target | FXR (EC50=65nM) |
| 体外研究 | GW4064 (1、2.5、5、10μM) 处理可减少细胞中的脂质积累。GW4064处理以剂量依赖性方式显著抑制油酸诱导的CD36蛋白水平。综上所述，这些数据表明，通过长期GW4064处理可以抑制CD36表达，从而防止肝脏脂质蓄积。 |
| 体内研究 | GW4064抑制高脂肪饮食(HFD)或高脂肪、高胆固醇饮食导致的C57BL/6小鼠的体重增加。GW4064 处理HFD小鼠可显著抑制饮食诱导的肝脂肪变性，肝脏中甘油三酯和游离脂肪酸水平较低就是证明。GW4064显著降低脂质转运蛋白CD36的表达，而不影响直接参与脂肪生成的基因的表达。GW4064处理可减轻肝脏炎症，同时对白色脂肪组织没有影响。
GW4064 (30mg/kg)处理导致ANIT大鼠血清ALT、AST、LDH和ALP活性显著降低，具有统计学意义。GW4064处理也显著降低了血清胆汁酸水平。GW4064处理的大鼠胆红素水平降低，但未达到统计学显著性。值得注意的是，GW4064在降低这些肝损伤标志物方面比 TUDCA更有效，TUDCA仅降低LDH水平。 |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养和动物实验，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。