产品简介：

辣椒平Capsazepine 为感觉神经元兴奋毒素的合成类似物，是香草素受体亚家族(TRPV1 receptor) 的拮抗剂，IC₅₀值为 562 nM。

分子式： C₁₉H₂₁ClN₂O₂S 分子量：376.90
别名：辣椒平; 7,8-dihydroxy-2H-2-benzazepine-2-carbothioamide；N-[2-(4-Chlorophenyl)ethyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dihydroxy-2H-2-benzazepine-2-carbothioamide
物理性状及指标：
外观：………………类白色至淡黄色粉末
熔点：………………159-161° C
溶解性：……………DMSO 75 mg/mL (198.99 mM)；Ethanol 75 mg/mL (198.99 mM)；Water Insoluble
含量：………………>98%

储存条件：

-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：

2~8℃运输

生物活性
产品描述	Capsazepine是capsaicin的拮抗剂，是TRPV1的拮抗剂。
靶点	TRPV1 Na,K-ATPase 12 μM(EC50)
体外研究	94.2 µg/ml的Capsazepine(CPZ)对破骨细胞的生长和增殖具有显著的抑制。 Capsazepine将NKA转变为Na-ATPase。CPZ抑制K⁺依赖性活性，但不影响Na⁺转运相关的Na-ATPase。在没有K⁺的情况下，CPZ对Na-ATPase没有作用。CPZ还能抑制对硝基磷酸酶活性，尽管亲和力比较弱。CPZ显著地减少稳态EP水平。总之，CPZ阻滞NKA中Na⁺/K⁺循环，但保持Na⁺循环完整、减少泵的运输化学计量。Capsazepine在骨髓-成骨细胞混合培养物及生成RNKL的破骨细胞中，剂量依赖性地抑制破骨细胞形成和骨吸收。Capsazepine还抑制RANKL诱导的IκB和ERK1/2的磷酸化，导致成熟破骨细胞的凋亡。在颅骨成骨细胞中还抑制碱性磷酸酶活性和骨结节形成。
体内研究	在小鼠中，TRPV1拮抗剂capsazepine阻止吗啡耐受和依赖。capsazepine的急性治疗(5 mg/kg, i.p.)使吗啡的镇痛效果加强。capsazepine (2.5 mg/kg, i.p.)与吗啡的重复性联合结合治疗能够减轻吗啡镇痛效果耐受性发展。吗啡的依赖性发展同样被capsazepine (1.25 or 2.5 mg/kg, i.p.)所减少。Capsazepine (1 mg/kg/day)抑制小鼠卵巢切除术诱导的骨质疏松、对骨重吸收指数和骨骼形成也有抑制作用。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Capsazepine是一种特异性的香草酸受体拮抗剂;辣椒素的合成模拟物。是TRPV1的拮抗剂。可用于相关领域的科研实验。

储液配置
	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6532 mL	13.2661 mL	26.5322 mL
5 mM	0.5306 mL	2.6532 mL	5.3064 mL
10 mM	0.2653 mL	1.3266 mL	2.6532 mL
50 mM	0.0531 mL	0.2653 mL	0.5306 mL

经典实验操作（仅供参考）
激酶实验
细胞实验	Cell lines:小鼠巨噬细胞细胞株RAW 264.7 Concentrations:94.2 µg/ml Incubation Time:72 h Method:将细胞铺于细胞培养板中，并用不同浓度的化合物进行处理，使得增殖72小时。72小时后，用10% formalin saline (50μl/well)固定细胞30分钟。然后用crystal violet(0.05% w/v)对细胞进行染色，染色时间为30分钟。染色结束后，用蒸馏水冲洗几遍，将未结合上的染料洗去，用Sorenson’s buffer进行脱色。540 nm处测定其吸光值。
动物实验	Animal Models:ICR mice小鼠 Formulation:含2% DMSO和10% Tween 80的生理盐水 Dosages:1.25, 2.5 或 5 mg/kg Administration:腹腔注射

【注意】: ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

规格	10mg, 50mg

Capsazepine

产品简介：

储存条件：

运输条件：

用途及描述：

相关文档

您可能还会喜欢…

替米沙坦（标准品）