产品简介：
SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B，DNMT3A 和 DNMT1有抑制效果。
分子式：C27H23N7O 分子量：461.52
别名：Benzamide, N-[4-[(2-amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO 92 mg/mL (199.34 mM)；Water Insoluble；Ethano lInsoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | SGI-1027是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，无细胞试验中IC50分别为6，8和7.5 μM。 |
|---|---|
| 特性 | 潜在用于后生癌症的治疗。 |
| 靶点 |
DNMT1
(Cell-free assay) 6 μM DNMT3B
(Cell-free assay) 7.5 μM DNMT3A
(Cell-free assay) 8 μM |
| 体外研究 | SGI-1027通过直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化，并导致DNMT1在各种人癌细胞系中选择性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE细胞中表现出很小或没有毒性作用。SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病细胞系中表现出适度的促凋亡作用，而在细胞周期中没有相关变化 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 SGI-1027是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1668 mL | 10.8338 mL | 21.6675 mL |
| 5 mM | 0.4334 mL | 2.1668 mL | 4.3335 mL |
| 10 mM | 0.2167 mL | 1.0834 mL | 2.1668 mL |
| 50 mM | 0.0433 mL | 0.2167 mL | 0.4334 mL |
| 激酶实验 | DNA 甲基转移酶(CpG 甲基转移酶) 试验: DNA甲基化酶的活性通过使用修改过的DE-81离子交换过滤器试验，测量Ado-Met的3H1甲基组与DNA的整合而测定。重组人DNMT1，重组小鼠Dnmt3a/ Dnmt3b (500 纳克)与500纳克poly(dI-dC)或半甲基化DNA双链和75或150 nM (0.275μCi 或 0.55μCi)的[甲基-3H]- 腺苷甲硫氨酸(Ado-Met)，总体积为50微升，在37℃下培育1小时。M. Sss I在供体缓冲液中进行测试。加入指示浓度的SGI-1027或decitabine。每个反应重复两份进行，包括不含抑制剂或DNA的对照组。在Whatman DE-81离子交换过滤盘上浸透反应混合物停止反应，清洗(5次，每次10分钟，用0.5M 磷酸钠缓冲液；pH 7.0)干燥，并在闪烁计数器上计数。从包含DNA的反应混合物得到的值中减去背景放射性(无DNA的对照组)，不含任何抑制剂的反应得到的放射性作为100%活性。IC50通过百分比活性相对于抑制剂浓度的曲线图确定。为测定SGI-1027对DNMTase活性的抑制，在固定浓度抑制剂(0，2.5，5，和10μM)存在下，测定DNMT1酶的活性，而两个中的一个(Ado-Met或DNA)在特定反应混合物中变化。在固定DNA浓度(500 纳克) 下，Ado-Met的浓度变化范围为25-500 nM。同样的，75 nM Ado-Met下，最终DNA浓度变化范围为25-500纳克。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:大鼠肝癌 H4IIE 细胞 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。