产品简介：
Ralimetinib dimesylate (LY2228820) 是一种选择性，ATP竞争性的p38 MAPK抑制剂。
分子式：C24H29FN6·2CH4O3S 分子量：612.74
别名：LY2228820; LY2228820 dimesylate；3H-Imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine, 5-[2-(1,1-dimethylethyl)-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-3-(2,2- dimethylpropyl)-, methanesulfonate (1:2)
物理性状及指标：
外观：………………白色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：4 mg/mL warmed (6.52 mM)；Water：100 mg/mL warmed (163.2 mM)；Ethanol：3 mg/mL (4.89 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Ralimetinib (LY2228820) 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，不改变p38 MAPK的活化。 |
|---|---|
| 特性 | LY2228820是新型有效的p38有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路抑制剂。 |
| 靶点 | p38α (Cell-free assay) 7 nM |
| 体外研究 | LY2228820作用于RAW 264.7细胞，抑制p38α,和磷酸MAPKAPK-2(pMK2)水平,IC50分别为7 nM 和 34.3 nM。而且, LY2228820作用于小鼠腹腔巨噬细胞，抑制脂多糖 (LPS)-诱导的TNFα形成, IC50为5.2 nM。200 nM-800 nM LY2228820作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞, 包括INA6, RPMI-8226, U266, 和RPMI-Dox40,通过抑制HSP27磷酸化而显著抑制p38MAPK信号, HSP27是p38MAPK下游靶点,不影响 HSP27表达水平。200 nM-400 nM LY2228820增强Bortezomib诱导的细胞毒性和凋亡, 但是LY2228820 单独处理不会抑制MM.1S细胞生长。200 nM-800 nM LY2228820作用于长期骨髓基质干细胞(LT-BMSCs)，骨髓单个核细胞(BMMNCs)，外周血（PB）CD138+，CD138-或外周血（PB）CD14+细胞，也抑制IL-6和MIP-1α分泌。400 nM-800 nM LY2228820也抑制CD14+细胞形成破骨细胞。 |
| 体内研究 | LY2228820 作用于LPS诱导的小鼠，有效抑制TNFα 形成，半数有效剂量最小阈值 (TMED50)小于1 mg/kg。LY2228820 作用于患胶原性关节炎(CIA)大鼠模型,有效作用于足肿胀, 骨质糜烂, 和软骨破坏, 半数有效剂量最小阈值(TMED50)为 1.5 mg/kg。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品Ralimetinib dimesylate (LY2228820) 是一种选择性，ATP竞争性的p38 MAPK抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6320 mL | 8.1601 mL | 16.3201 mL |
| 5 mM | 0.3264 mL | 1.6320 mL | 3.2640 mL |
| 10 mM | 0.1632 mL | 0.8160 mL | 1.6320 mL |
| 50 mM | 0.0326 mL | 0.1632 mL | 0.3264 mL |
| 激酶实验 | 抑制p38α实验: 使用重组人p38α 在标准过滤器中使用ATP[γ-33P] 和EGFR 21肽底物测定抑制p38α的效果。在LY2228820存在时，使用LPS刺激，在小鼠腹腔巨噬细胞测定抑制TNFα效果。在使用LY2228820处理，然后用Anisomycin刺激的RAW 264.7细胞中测定p38α活性。使用磷酸MAPKAPK-2(pMK2)(Thr 334)抗体测定p38α活性水平。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:MM细胞,包括 INA6, RPMI-8226, U266,和RPMI-Dox40 Concentrations:200 nM-800 nM Incubation Time:48小时 Method:进行MTT实验和APO 2.7 染色分别测定细胞增殖和凋亡诱导。测定活细胞百分数作为可活力。通过APO 2.7染色测定凋亡。为了测定凋亡细胞中线粒体膜蛋白7A6的表达，用APO 2.7试剂处理细胞20分钟。使用EPICS XL流式细胞仪测定APO 2.7的表达。 |
| 动物实验 |
Animal Models:脂多糖(LPS)-诱导的Balb/c小鼠 Formulation:溶于1% CMC/溶于水的0.25% Tween-80 Dosages:0-20 mg/kg Administration:口服处理，每天两次，持续14天 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。