GW590735；GW-590735
分子式：C23H21F3N2O4S 分子量：478.5
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色固体
溶解性：…………………DMSO: soluble 16 mg/mL；H2O: insoluble
UVλmax：………………224, 311 nm
纯度：………………………>98% , BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展：
心脑血管疾病已被世界卫生组织(WHO)认定为危害人类健康的头号杀手。中国是心脑血管疾病发病率较高的国家,因此,开发高效的心脑血管疾病药物刻不容缓。研究表明PPARs与心脑血管疾病的发病机制密切相关,因而,PPARs激动剂已成为心脑血管疾病药物研究的热点。PPARs是一类由配体激活的转录因子,属于Ⅱ型核受体超家族成员,其主要功能是通过作用于靶基因的启动子来调节基因转录而发挥多种生理作用,在肝脂肪和脂肪细胞的分化与生成、炎症因子生成及炎症反应、动脉粥样硬化、脂质代谢等方面有着重要的作用。研究发现化合物 GW59073是一种有效的选择性PPAＲα激动剂。可用于治疗高甘油三酯血症和心脑血管、血脂异常方面的科学研究。
| 产品描述 | GW59073是一种有效的选择性PPAＲα激动剂。是过氧化物酶体增殖物激活受体的选择性激动剂。PPARs的是配体激活的转录因子，其在脂质体内平衡中起关键作用。导致甘油三酯的清除增加低密度脂蛋白（VLDL），对PPARγ和PPARδ的选择性至少为500倍。 |
| 靶点 | （PPAR）α，其EC50值为4 nM |
| 体外研究 | GW 590735保护PPARα配体结合结构域（LBD）蛋白免受蛋白水解。GW 590735在大肠杆菌细胞中增强人[His] 6-MBP-PPARαLBD表达并转化BL21（DE3）C43细胞，表明GW 590735对PPARα具有高结合亲和力。 |
| 体内研究 | Apo-A-I转基因小鼠每天两次通过口服管饲法施用GW 590735剂量为3mg / kg，持续5天。 GW 590735表现出相似的PPARα激动剂效能，与鼠和人PPARs相比的选择性。 GW 590735降低了低密度脂蛋白和VLDL胆固醇，以及以剂量依赖性增加的高密度脂蛋白胆固醇方式，这表明在治疗高甘油三酯血症和血脂异常方面有显着的治疗益处. |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GW59073 是一种有效的选择性PPAＲα激动剂。是过氧化物酶体增殖物激活受体的选择性激动剂。可用于治疗高甘油三酯血症和血脂异常方面的研究领域。
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