QS11

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QS11
分子式:C36H33N5O2 分子量:567.68
简介:QS11是ADP-核糖基化因子1的GTP酶活化蛋白的抑制剂。
别名:Wnt Pathway Activator II, QS11,Benzenepropanol, β-[[9-([1,1′-biphenyl]-4-ylmethyl)-2-[(2,3-dihydro-1H-inden-5-yl)oxy]-9H-purin-6- yl]amino]-, (βS)-
物理性状及指标:

外观:……………………………淡黄色固体
UVλmax:……………………………272 nm
溶解性:……………………….DMSO: 10 mM
纯度:………………………….. >98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
Wnt /β-连环蛋白信号通路调节胚胎发育,成体组织稳态和再生期间的细胞命运和行为。当不适当激活时,该途径与结直肠癌和黑素瘤有关,并且当减毒时可能导致阿尔茨海默氏病和骨质疏松症。调节Wnt信号传导的小分子可能为这一关键发育途径的调节提供新的见解,并最终提供药物制剂以控制体内Wnt信号传导。为此,我们在Wnt /β-连环蛋白信号的基于细胞的测定中筛选了100,000个小分子的活性库,并发现了嘌呤衍生物QS11,其与Wnt-3a配体在Wnt /β-连环蛋白信号转导。通过亲和层析和随后的功能测定,我们显示QS11结合并抑制ADP-核糖基化因子1(ARFGAP1)的GTP酶激活蛋白,表明QS11通过影响蛋白质运输来调节Wnt /β-连环蛋白信号传导。与其作为ARFGAP抑制剂的功能一致,QS11抑制ARFGAP过表达乳腺癌细胞的迁移。

产品描述

QS11是ADP-核糖基化因子1的GTP酶活化蛋白的抑制剂。

体外研究

QS11结合并抑制ADP-核糖基化因子1(ARFGAP1)的GTPasE活化蛋白,提示QS11通过影响蛋白质运输来调节Wnt/β-catenin信号。QS11(2.5μm)在WNT-3A CM存在下激活超(8X)TopFlash报告200折叠,而WNT-3A单独治疗则增加了报告活性40倍。在不存在WnT-3a的情况下,QS11仅增加2倍,QS11显示活性强(EC50=0.5μm),对HEK293和人原代成纤维细胞的细胞毒性较小。QS11有效地减少了转移的人乳腺癌细胞的体外迁移。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。QS11是ADP-核糖基化因子1的GTP酶活化蛋白的抑制剂。可用于相关乳腺癌治疗的科学研究。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7616 mL

8.8078 mL

17.6156 mL

5 mM

0.3523 mL

1.7616 mL

3.5231 mL

10 mM

0.1762 mL

0.8808 mL

1.7616 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • 用GGA结合测定法测定ARF GTP水平。NIH 3T3细胞用QS11或QS11-NC在所指示的浓度下处理36小时。细胞在ARF分析裂解缓冲液[ 50毫米Tr.HCl(pH 7.5),100 mM NaCl,2 mMgCl 2,0.1% SDS,0.5%脱氧胆酸钠,1% Triton X-100,10%甘油,和蛋白酶抑制剂]中裂解。GTP结合的ARF通过其与GST融合蛋白的结合来检测,该融合蛋白含有ARF效应域GGA3的GAT区的VHS结构域。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

25mg, 5mg

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