CPI-444
分子式：C20H21N7O3分子量：407.43
简介：CPI-444是一种有效的选择性Adenosine A2A receptor拮抗剂，它与A2AR结合，Ki值为3.54 nM，对A2AR的选择性比对其他腺苷受体亚型高50倍以上。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………81 mg/mL (198.81 mM)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
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描述 |
CPI-444是一种有效的选择性Adenosine A2A receptor拮抗剂，它与A2AR结合，Ki值为3.54 nM，对A2AR的选择性比对其他腺苷受体亚型高50倍以上。 | ||
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靶点 |
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体外 |
CPI-444 restores T-cell activation in vitro. | ||
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体内 |
CPI-444 treatment resulted in a similar inhibition of tumor growth in the B16F10 melanoma (100 mg/kg) and RENCA renal cell cancer syngeneic models (10 mg/kg). It enhances T-cell activation in both the periphery and tumor microenvironment. | ||
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动物实验 |
Animal Models:C57BL/6 mice engrafted MC38 cells
Administration:oral gavage |
储液配置及储存：按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.4544 mL | 12.2720 mL | 24.5441 mL |
| 5 mM | 0.4909 mL | 2.4544 mL | 4.9088 mL |
| 10 mM | 0.2454 mL | 1.2272 mL | 2.4544 mL |
| 50 mM | 0.0491 mL | 0.2454 mL | 0.4909 mL |
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