BAY-218
分子式：C20H17ClFN3O3分子量：401.82
简介：BAY-218是一种有效的、选择性AhR小分子抑制剂，抑制AhR核转运、DRE荧光酶报告基因的表达以及AhR调控的靶基因表达。
英文名字：AHR antagonist 1
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………DMSO: 80 mg/mL (199.09 mM)；Ethanol：20 mg/mL (49.77 mM)；Water：Insoluble
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
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描述 |
BAY-218是一种有效的、选择性AhR小分子抑制剂，抑制AhR核转运、DRE荧光酶报告基因的表达以及AhR调控的靶基因表达。 |
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靶点 |
AhR () |
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体外 |
Mechanistically, BAY-218 inhibits AhR nuclear translocation, dioxin response element (DRE)-luciferase reporter expression and AhR-regulated target gene expression induced by both exogenous and endogenous AhR ligands. In vitro, BAY-218 rescues TNFα production from kynurenic acid(KA)-suppressed LPS-treated primary human monocytes. |
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体内 |
In vivo, BAY-218 enhances anti-tumoral immune responses and reduced tumor growth in the syngeneic mouse tumor models CT26 and B16-OVA. Furthermore, BAY-218 enhances therapeutic efficacy of an anti-PD-L1 antibody in the CT26 model. |
储液配置及储存：按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.4887 mL | 12.4434 mL | 24.8868 mL |
| 5 mM | 0.4977 mL | 2.4887 mL | 4.9774 mL |
| 10 mM | 0.2489 mL | 1.2443 mL | 2.4887 mL |
| 50 mM | 0.0498 mL | 0.2489 mL | 0.4977 mL |
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