V-9302

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规格: 5mg

CAS 号:1855871-76-9
英文名字:V-9302
质量标准:>98%,BR
库存详情未设置 SKU: MB0374-1 分类: , 标签:

V-9302
分子式:C34H38N2O4分子量: 538.68

简介:V-9302是一种竞争性的跨膜谷氨酰胺通量的拮抗剂,能选择性地靶向氨基酸转运体ASCT2(SLC1A5)。在HEK293细胞中,V-9302抑制谷氨酰胺的吸收, IC50为9.6 μM。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………DMSO: 100 mg/mL (185.64 mM);Ethanol:100 mg/mL (185.64 mM);Water:100 mg/mL (185.64 mM)
含量:……………………>98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

V-9302是一种竞争性的跨膜谷氨酰胺通量的拮抗剂,能选择性地靶向氨基酸转运体ASCT2(SLC1A5)。在HEK293细胞中,V-9302抑制谷氨酰胺的吸收, IC50为9.6 μM。

体外

在人源HEK293细胞中,V-9302抑制ASCT2介导的谷氨酰胺吸收,其效力是GPNA的100倍。

体内

V-9302抑制ASCT2,可减弱癌细胞生长和增殖、增加细胞死亡和氧化应激,在小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。在健康小鼠中给药后4小时,药物的血药浓度达到稳定,半衰期约为6小时。单次急性给药后4 h,血糖水平并无明显改变,而血浆谷氨酰胺水平提高了将近50%。而在慢性给药实验中(给药21天),血糖浓度没有显著改变,血浆谷氨酰胺水平轻微下调。

细胞实验

  • Cell lines:HCC1806细胞
  • Concentrations:25 μM
  • Incubation Time:48 h
  • Method:

用25μM V-9302处理HCC1806细胞48小时。然后收集细胞,用70%甲醇固定5-10分钟。
(Only for Reference)

动物实验

Animal Models:细胞系异种移植肿瘤 (建立于6周龄,雌性无胸腺裸鼠中)
Formulation:–
Dosages:75 mg/kg
Administration:腹腔注射
(Only for Reference)

储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 1.8564 mL 9.2819 mL 18.5639 mL
5 mM 0.3713 mL 1.8564 mL 3.7128 mL
10 mM 0.1856 mL 0.9282 mL 1.8564 mL
50 mM 0.0371 mL 0.1856 mL 0.3713 mL

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规格

5mg

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