Glumetinib (SCC244)

¥980.00

规格: 5mg

CAS 号:1642581-63-2
英文名字:Glumetinib (SCC244)
质量标准:>98%,BR
SKU: MB0394-1 分类: , 标签:

Glumetinib (SCC244)
分子式:C21H17N9O2S分子量:459.48

简介:Glumetinib (SCC244)是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶(包括RON、Axl、Mer和TyrO3)高2400倍以上。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:Insoluble ;DMSO: 11 mg/mL (23.94 mM)
含量:……………………>98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

Glumetinib (SCC244)是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶(包括RON、Axl、Mer和TyrO3)高2400倍以上。

IC50& Target

c-Met (Cell-free assay)
0.42 nM

体外

在具有扩增MET基因的EBC-1、MKN-45细胞和HGF刺激的U87MG细胞中,SCC244强烈抑制c-Met、AKT和ERK磷酸化。SCC244可对c-Met驱动的癌细胞增殖有选择性和深刻影响。SCC244抑制依赖于c-Met的诸如转移和血管生成等肿瘤表型。.

体内

在人源肿瘤细胞或非小细胞肺癌的移植瘤模型中、或是由MET异常所驱动的肝癌患者肿瘤组织中,SCC244在各种耐受剂量下都具有强效的抗肿瘤活性。SCC244可通过抗增殖和抗血管新生抑制c-MET下游通路。

细胞实验

  • Cell lines:U87MG细胞
  • Concentrations:5, 10, 20 nM
  • Incubation Time:2 h
  • Method:

将U87MG细胞进行血清饥饿24小时,然后用SCC244处理细胞2小时,HGF刺激15分钟。然后裂解收集细胞溶解液,进行Western blot分析。
(Only for Reference)

动物实验

Animal Models:移植瘤模型(接种于雌性裸鼠)
Formulation:–
Dosages:10 mg/kg
Administration:口服
(Only for Reference)

储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.1764 mL 10.8819 mL 21.7637 mL
5 mM 0.4353 mL 2.1764 mL 4.3527 mL
10 mM 0.2176 mL 1.0882 mL 2.1764 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

规格

5mg

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