TM5441

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TM5441;TM-5441
分子式:C21H17ClN2O6 分子量:428.82
简介:TM5441 是纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1); 抑制多个肿瘤细胞系的IC50值在9.7 至60.3 μM之间。
别名:Benzoic acid, 5-chloro-2-[[2-[2-[[3-(3-furanyl)phenyl]amino]-2-oxoethoxy]acetyl]amino]
物理性状及指标:
外观:…………………白色至类白色固体
溶解性:………………DMSO: ≥300 mg/mL
纯度:…………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
糖尿病肾病是全世界末期肾病的主要原因,但没有有效的治疗策略。因为纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)越来越被认为是糖尿病肾病中细胞外基质(ECM)蓄积的关键因子,研究检查了两种新型口服活性PAI-1抑制剂TM5275和TM5441的肾保护作用在链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病小鼠中不引发出血事件。向STZ诱导的糖尿病和年龄匹配的对照小鼠口服施用TM5275(50mg / kg)和TM5441(10mg / kg)16周。相对于对照小鼠,糖尿病小鼠显示显着增加(p <0.05)血浆葡萄糖和肌酸酐水平,尿白蛋白排泄,肾与体重比,肾小球体积和系膜面积分数。在糖尿病小鼠的肾脏中,纤维化和炎症以及PAI-1的标志物也上调,并且用TM5275和TM5441的治疗有效地抑制了糖尿病肾脏中的蛋白尿,系膜扩张,ECM积聚和巨噬细胞浸润。此外,在小鼠近端肾小管上皮(mProx24)细胞中,TM5275和TM5441均有效抑制PAI-1诱导的纤维化和炎症标志物的mRNA表达,并且还逆转了PAI-1诱导的纤溶酶活性的抑制,这证实了TM化合物作为PAI-1抑制剂。这些数据表明TM化合物可用于预防糖尿病肾损伤。

产品描述

TM5441是纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1); 抑制多个肿瘤细胞系的IC50值在9.7 至60.3 μM之间。

靶点&IC50

IC50: 9.7 and 60.3 μM (Tumor cell lines)

体外研究

TM5441剂量依赖性地降低HT1080、HCT116、Daoy、MDA-MB-231和Jurkat细胞,IC50介于9.7和60.3μm之间。TM544 1部分通过减少增殖而降低肿瘤细胞活力。TM5441以剂量依赖的方式增加HT1080和HCT116细胞的半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3/7活性。TM5441是肿瘤细胞内在凋亡的有力刺激因子。TM5441诱导线粒体去极化。在小鼠近端肾小管上皮细胞中,TM5441有效地抑制PAI-1诱导的纤维化和炎症标志物的mRNA表达,也逆转PAI-1诱导的纤溶酶活性的抑制。

体内研究

向HT1080和HCT116异种移植小鼠口服TM5441(20mg / kg每日)增加肿瘤细胞凋亡并对肿瘤血管系统具有显着的破坏作用,其与肿瘤生长的减少和存活的增加相关。 口服给药后1小时的平均峰血浆浓度为11.4μM,给药后23小时检测不到的水平。 TM5441有效抑制糖尿病肾脏中的蛋白尿,系膜扩张,ECM积聚和巨噬细胞浸润.

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。TM5441 是纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1),TM化合物可用于预防糖尿病肾损伤。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3320 mL

11.6599 mL

23.3198 mL

5 mM

0.4664 mL

2.3320 mL

4.6640 mL

10 mM

0.2332 mL

1.1660 mL

2.3320 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • TM544 1在50 mM的浓度下用DMSO溶解。
  • 用MTT法测定HT1080、HCT116、Daoy、MDA-MB-231和Jurkat细胞在37°C 0~100μm TM544 1处理48小时的细胞活力。

动物实验

  • TM5441在0.5%羧甲基纤维素中制备。
  • 小鼠:在对照和糖尿病小鼠中口服给药50mg / kg /天的TM5275和10mg / kg /天的TM5441 16周。 小鼠每天至少监测一次。 最后,收集血液用于测量血浆葡萄糖和肌酸酐,尿液用于蛋白质测量,肾脏用于免疫组织化学分析。

【注意】
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规格

10mg, 2mg

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