TM5441；TM-5441
分子式：C21H17ClN2O6 分子量：428.82
简介：TM5441 是纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1); 抑制多个肿瘤细胞系的IC50值在9.7 至60.3 μM之间。
别名：Benzoic acid, 5-chloro-2-[[2-[2-[[3-(3-furanyl)phenyl]amino]-2-oxoethoxy]acetyl]amino]
物理性状及指标：
外观：…………………白色至类白色固体
溶解性：………………DMSO: ≥300 mg/mL
纯度：…………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
糖尿病肾病是全世界末期肾病的主要原因，但没有有效的治疗策略。因为纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1）越来越被认为是糖尿病肾病中细胞外基质（ECM）蓄积的关键因子，研究检查了两种新型口服活性PAI-1抑制剂TM5275和TM5441的肾保护作用在链脲佐菌素（STZ）诱导的糖尿病小鼠中不引发出血事件。向STZ诱导的糖尿病和年龄匹配的对照小鼠口服施用TM5275（50mg / kg）和TM5441（10mg / kg）16周。相对于对照小鼠，糖尿病小鼠显示显着增加（p <0.05）血浆葡萄糖和肌酸酐水平，尿白蛋白排泄，肾与体重比，肾小球体积和系膜面积分数。在糖尿病小鼠的肾脏中，纤维化和炎症以及PAI-1的标志物也上调，并且用TM5275和TM5441的治疗有效地抑制了糖尿病肾脏中的蛋白尿，系膜扩张，ECM积聚和巨噬细胞浸润。此外，在小鼠近端肾小管上皮（mProx24）细胞中，TM5275和TM5441均有效抑制PAI-1诱导的纤维化和炎症标志物的mRNA表达，并且还逆转了PAI-1诱导的纤溶酶活性的抑制，这证实了TM化合物作为PAI-1抑制剂。这些数据表明TM化合物可用于预防糖尿病肾损伤。
| 产品描述 |
TM5441是纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1); 抑制多个肿瘤细胞系的IC50值在9.7 至60.3 μM之间。 |
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靶点&IC50 |
IC50: 9.7 and 60.3 μM (Tumor cell lines) |
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体外研究 |
TM5441剂量依赖性地降低HT1080、HCT116、Daoy、MDA-MB-231和Jurkat细胞，IC50介于9.7和60.3μm之间。TM544 1部分通过减少增殖而降低肿瘤细胞活力。TM5441以剂量依赖的方式增加HT1080和HCT116细胞的半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3/7活性。TM5441是肿瘤细胞内在凋亡的有力刺激因子。TM5441诱导线粒体去极化。在小鼠近端肾小管上皮细胞中，TM5441有效地抑制PAI-1诱导的纤维化和炎症标志物的mRNA表达，也逆转PAI-1诱导的纤溶酶活性的抑制。 |
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体内研究 |
向HT1080和HCT116异种移植小鼠口服TM5441（20mg / kg每日）增加肿瘤细胞凋亡并对肿瘤血管系统具有显着的破坏作用，其与肿瘤生长的减少和存活的增加相关。 口服给药后1小时的平均峰血浆浓度为11.4μM，给药后23小时检测不到的水平。 TM5441有效抑制糖尿病肾脏中的蛋白尿，系膜扩张，ECM积聚和巨噬细胞浸润. |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。TM5441 是纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1)，TM化合物可用于预防糖尿病肾损伤。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.3320 mL |
11.6599 mL |
23.3198 mL |
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5 mM |
0.4664 mL |
2.3320 mL |
4.6640 mL |
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10 mM |
0.2332 mL |
1.1660 mL |
2.3320 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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