Name: 3-deazaneplanocin A HCl
SKU: MB0770
Availability: InStock

产品简介：

3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。
别名：3-去氮腺嘌呤 A；盐酸3-去氮腺嘌呤；(-)-1-[(1R,4R,5S)-3-(Hydroxymethyl)-4,5-dihydroxy-2-cyclopenten-1-yl]4-aminoimidazo[4,5-c]pyridine hydrochloride, DZNep hydrochloride

分子式：C₁₂H₁₄N₄O₃·HCl 分子量：298.73
物理性状及指标：
外观：…………………白色至米色粉末
溶解性：………………DMSO 52 mg/mL (174.07 mM)；Water ≥5mg/mL；Ethanol Insoluble
纯度：…………………>98%,BR

储存条件：

-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：

2~8℃运输

生物活性
产品描述	3-deazaneplanocin A (DZNeP)HCl，一种腺苷类似物，是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂，无细胞试验中Ki为50 pM。
特性	Carbocyclic analog of adenosine, and acts as anti-tumor and anti-virus inhibitor of EZH2.
靶点	S-adenosylhomocysteine hydrolase 50 pM(Ki)
体外研究	3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人类急性髓细胞白血病OCI-AML3细胞，导致G0/G1期（58.5％）细胞积累显著增加，从而导致S期（35.2％）和G2/M期（6.3％）细胞数量减少。显示更多 3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60细胞(~50%)，诱导细胞凋亡处理48小时，细胞剂量生长降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3细胞及原代AML细胞，降低EZH2水平，抑制组蛋白H3在赖氨酸27位点的三甲基化。3-Deazaneplanocin A处理，诱导p16, p21, p27，和FBXO32，而降低cyclin E和HOXA9水平。500 nM 3-Deazaneplanocin A处理48小时，诱导HL-60细胞分化为CD11b+细胞近3倍。3-Deazaneplanocin A作用于几种病毒类型，具有极好的活性。3-Deazaneplanocin A有效作用于L929细胞的水疱性口炎病毒，H.Ep-2的副流感病毒，vero细胞的牛痘和黄热病病毒，IC50分别为0.2, 3.6, 2.1 和 2.9 μg/mL。3-Deazaneplanocin A作用于美国 Leishmania (L mexicanaand L brasiliensis)株，具有强的抗什曼原病的疗效，平均ID50 为 96 ng/mL, 而即使浓度高达10 μg/mL，也不抑制一些 T. cruzi 和 T. rangeli 菌株。3-Deazaneplanocin A 按200 ng/mL剂量处理，4天后，通过前鞭毛体抑制 S-腺苷-L-3H-甲基蛋氨酸和3-胸苷渗透。3-Deazaneplanocin A按100 ng/mL剂量处理，消除约56％感染人巨噬细胞的L mexicana 和L brasiliensis。
体内研究	3-Deazaneplanocin A在体内具有抗白血病活性。3-Deazaneplanocin A(1 mg/kg)处理移植AML细胞的小鼠，显著延长小鼠的生存期，与对照组（36天）相比，中位生存期为43天，与10 mg/kg pan-HDAC抑制剂（HDI）Panobinostat（中位生存期52天）联用可进一步提高治疗。显示更多 3-Deazaneplanocin A按8 mg/kg剂量处理牛痘病毒，在体内显示抗病毒活性。3-Deazaneplanocin A每天按0.5 到1.5 mg/kg剂量处理接种L. b. guyanensis的近交BALB/c小鼠，显著降低皮肤利什曼病的的感染。3-Deazaneplanocin A处理感染Ebola病毒的小鼠，显著诱导干扰-α 的产量增加。3-Deazaneplanocin A（感染后按2 mg/kg 剂量皮下注射）处理感染1000 pfu (30 000 LD50) 小鼠适应性EBO-Z 的小鼠，防止死亡。3-Deazaneplanocin A处理第1天降低平均血清病毒滴度，与安慰剂对照组相比，第2天降低100倍，第3天降低100000倍，产生的平均血清IFN-α水平在第2天为1420 pg/mL，第3天为1830 pg/mL。

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用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种s -腺苷同型半胱氨酸水解酶抑制剂和组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂。通过抑制EZH2的表达，激活被抑制的肿瘤抑制基因，诱导细胞凋亡。用于肿瘤、癌症等相关科研领域研究。

储液配置
	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3475 mL	16.7375 mL	33.4750 mL
5 mM	0.6695 mL	3.3475 mL	6.6950 mL
10 mM	0.3348 mL	1.6738 mL	3.3475 mL
50 mM	0.0670 mL	0.3348 mL	0.6695 mL

经典实验操作（仅供参考）
激酶实验	S-腺苷同型半胱氨酸水解酶活性测定: AdoHcyase检测的反应混合物有0.5 mL, 50 mM 磷酸钾 (pH 7.6), 5 mM 二硫苏糖醇, 1 mM EDTA, 10%甘油，和酶。L-[8-14C]AdoHcy用作底物，包括5个单位小牛肠腺苷脱氨酶。加入100 μL 5 M甲酸终止反应，然后反应混合物加到SP-Sephadex C-25柱(0.8×2.5 cm)中,在 0.1 M 甲酸中平衡。每个试管使用0.5 mL 0.1 M甲酸进行漂洗。3.5 mL 0.1 M甲酸加到闪烁瓶中，从从柱中洗脱形成[14C]肌苷。加入10mL闪烁液后测定放射性。使用的酶量约为105 pU, 或75 ng纯化的酶。在37°C下，1分钟内形成1 pmol产物需要的酶量为一个单位。
细胞实验	Cell lines:人类急性髓细胞白血病HL-60细胞 Concentrations:~1 μM Incubation Time:2 天 Method: 使用指定浓度的3-Deazaneplanocin A 处理细胞48小时。处理后，收集细胞，并用PBS洗涤两次，约500个细胞接种到完全Methocult中，在37°C下含5% CO₂的环境中培养7到10天。使用结晶紫进行细胞染色，通过溶解结晶紫染料在10％乙酸中，然后测量450nm处的吸光度，而测定相对细胞集落密度。
动物实验	Animal Models:人类急性髓细胞白血病移植瘤HL-60 Formulation:– Dosages:1 mg/kg Administration:实验第7天开始，每周腹腔处理两次（周二-周四），持续2周

关键词

3-Deazaneplanocin A (DZNep)

【注意】: ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

规格	1mg, 5mg

3-deazaneplanocin A HCl

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