3-deazaneplanocin A HCl

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3-deazaneplanocin A HCl;3-Deazaneplanocin A (DZNep)
分子式:C12H14N4O3.HCl 分子量:298.73
简介:3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。
别名:3-去氮腺嘌呤 A;盐酸3-去氮腺嘌呤;(-)-1-[(1R,4R,5S)-3-(Hydroxymethyl)-4,5-dihydroxy-2-cyclopenten-1-yl]4-aminoimidazo[4,5-c]pyridine hydrochloride, DZNep hydrochloride
物理性状及指标:
外观:…………………白色至米色粉末
溶解性:………………DMSO 52 mg/mL (174.07 mM);Water ≥5mg/mL;Ethanol Insoluble
纯度:…………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

3-deazaneplanocin A (DZNeP)HCl,一种腺苷类似物,是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂,无细胞试验中Ki为50 pM。

特性

Carbocyclic analog of adenosine, and acts as anti-tumor and anti-virus inhibitor of EZH2.

靶点

S-adenosylhomocysteine hydrolase

50 pM(Ki)

体外研究

3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人类急性髓细胞白血病OCI-AML3细胞,导致G0/G1期(58.5%)细胞积累显著增加,从而导致S期(35.2%)和G2/M期(6.3%)细胞数量减少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60细胞(~50%),诱导细胞凋亡处理48小时,细胞剂量生长降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3细胞及原代AML细胞,降低EZH2水平,抑制组蛋白H3在赖氨酸27位点的三甲基化。3-Deazaneplanocin A处理,诱导p16, p21, p27,和FBXO32,而降低cyclin E和HOXA9水平。500 nM 3-Deazaneplanocin A处理48小时,诱导HL-60细胞分化为CD11b+细胞近3倍。3-Deazaneplanocin A作用于几种病毒类型,具有极好的活性。3-Deazaneplanocin A有效作用于L929细胞的水疱性口炎病毒,H.Ep-2的副流感病毒,vero细胞的牛痘和黄热病病毒,IC50分别为0.2, 3.6, 2.1 和 2.9 μg/mL。3-Deazaneplanocin A作用于美国 Leishmania (L mexicanaand L brasiliensis)株,具有强的抗什曼原病的疗效,平均ID50 为 96 ng/mL, 而即使浓度高达10 μg/mL,也不抑制一些 T. cruzi 和 T. rangeli 菌株。3-Deazaneplanocin A 按200 ng/mL剂量处理,4天后,通过前鞭毛体抑制 S-腺苷-L-3H-甲基蛋氨酸和3-胸苷渗透。3-Deazaneplanocin A按100 ng/mL剂量处理,消除约56%感染人巨噬细胞的L mexicana 和L brasiliensis 。

体内研究

3-Deazaneplanocin A在体内具有抗白血病活性。3-Deazaneplanocin A(1 mg/kg)处理移植AML细胞的小鼠,显著延长小鼠的生存期,与对照组(36天)相比,中位生存期为43天,与10 mg/kg pan-HDAC抑制剂(HDI)Panobinostat(中位生存期52天)联用可进一步提高治疗。3-Deazaneplanocin A按8 mg/kg剂量处理牛痘病毒,在体内显示抗病毒活性。3-Deazaneplanocin A每天按0.5 到1.5 mg/kg剂量处理接种L. b. guyanensis的近交BALB/c小鼠,显著降低皮肤利什曼病的的感染。3-Deazaneplanocin A处理感染Ebola病毒的小鼠,显著诱导干扰-α 的产量增加。3-Deazaneplanocin A(感染后按2 mg/kg 剂量皮下注射)处理感染1000 pfu (30 000 LD50) 小鼠适应性EBO-Z 的小鼠,防止死亡。3-Deazaneplanocin A处理第1天降低平均血清病毒滴度,与安慰剂对照组相比,第2天降低100倍,第3天降低100000倍,产生的平均血清IFN-α水平在第2天为1420 pg/mL,第3天为1830 pg/mL。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种s -腺苷同型半胱氨酸水解酶抑制剂和组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂。通过抑制EZH2的表达,激活被抑制的肿瘤抑制基因,诱导细胞凋亡。用于肿瘤、癌症等相关科研领域研究。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.3475 mL

16.7375 mL

33.4750 mL

5 mM

0.6695 mL

3.3475 mL

6.6950 mL

10 mM

0.3348 mL

1.6738 mL

3.3475 mL

50 mM

0.0670 mL

0.3348 mL

0.6695 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

S-腺苷同型半胱氨酸水解酶活性测定:

  • AdoHcyase检测的反应混合物有0.5 mL, 50 mM 磷酸钾 (pH 7.6), 5 mM 二硫苏糖醇, 1 mM EDTA, 10%甘油,和酶。L-[8-14C]AdoHcy用作底物,包括5个单位小牛肠腺苷脱氨酶。加入100 μL 5 M甲酸终止反应,然后反应混合物加到SP-Sephadex C-25柱(0.8×2.5 cm)中,在 0.1 M 甲酸中平衡。每个试管使用0.5 mL 0.1 M甲酸进行漂洗。3.5 mL 0.1 M甲酸加到闪烁瓶中,从从柱中洗脱形成[14C]肌苷。加入10mL闪烁液后测定放射性。使用的酶量约为105 pU, 或75 ng纯化的酶。在37°C下,1分钟内形成1 pmol产物需要的酶量为一个单位。

细胞实验

  • Cell lines:人类急性髓细胞白血病HL-60细胞
  • Concentrations:~1 μM
  • Incubation Time:2 天
  • Method:

使用指定浓度的3-Deazaneplanocin A 处理细胞48小时。 处理后,收集细胞,并用PBS洗涤两次, 约500个细胞接种到完全Methocult中,在37°C下含5% CO2的环境中培养7到10天。使用结晶紫进行细胞染色,通过溶解结晶紫染料在10%乙酸中,然后测量450nm处的吸光度,而测定相对细胞集落密度。

动物实验

  • Animal Models:人类急性髓细胞白血病移植瘤HL-60
  • Formulation:–
  • Dosages:1 mg/kg
  • Administration:实验第7天开始,每周腹腔处理两次(周二-周四),持续2周

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

1mg, 5mg

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