Vorapaxar Sulfate

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Vorapaxar Sulfate;硫酸沃拉帕沙
分子式:C29H35FN2O8S 分子量:590.66
简介:沃拉帕沙 Vorapaxar是凝血酶受体(蛋白酶活化受体,PAR-1)拮抗剂。本品是Vorapaxar硫酸盐形式。
别名:SCH530348, SCH 530348, SCH-530348, Vorapaxar sulfate, Vorapaxar;N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-Fluorophenyl)-2-pyridinyl]ethenyl]dodecahydro-1-Methyl-3-oxonaphtho[2,3-c]furan-6-yl]carbaMic Acid Ethyl Ester Sulfate
物理性状及指标:
外观:…………………白色粉末
溶解性:………………Soluble in DMSO
纯度:…………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展

产品描述

Vorapaxar是一种新型蛋白酶激活受体1(PAR-1)拮抗剂,可抑制凝血过程。PAR-1是一种可被凝血酶激活的受体,而凝血酶是一种有效的血小板激活剂。vorapaxar能够抑制血小板上PAR-1受体,从而抑制凝血酶诱导的血小板聚集。

靶点

PAR-1
(Cell-free assay)

8.1 nM(Ki)

体外研究

SCH530348是一种合成的三环-3-苯基吡啶,是口服有效的凝血酶受体拮抗剂。SCH530348有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC5047 nM,也有效抑制haTRAP诱导的血小板聚集,IC50为25 nM,但是不抑制其他激动剂如ADP,胶原蛋白和PAR-4激动剂肽诱导的血小板聚集。SCH530348对凝血酶原时间(PT),部分凝血活酶时间(PTT),或活化部分凝血活酶时间(aPTT)没有影响。而且,与非活性对照组相比,SCH530348不会造成出血时间或手术出血增加。SCH530348作用于一些离子通道和受体,包括PAR-4受体时,选择性选择性作用于PAR-1。

体内研究

SCH 530348分别按10 mg/kg和1 mg/kg剂量处理大鼠和猴,吸收良好,分别为68%和82%。处理大鼠和猴的Tmax分别为3小时和1小时,消除半衰期分别为5.1小时和13小时,口服生物利用度分别为33%和86%。在临床前期研究中,SCH 530348按超过0.1 mg/kg的剂量口服处理猕猴血小板,抑制100%凝血酶受体激动剂肽(TRAP)诱导的血小板聚集,抑制达24小时,在48小时有部分恢复发生。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Vorapaxar 是蛋白酶活化受体(PAR1; Ki = 8.1nM)的竞争性拮抗剂,也称为凝血酶受体。 它对PAR1具有选择性而非其他PAR,以及许多GPCR,离子通道和受体。 它抑制由凝血酶和haTRAP(分别为IC50 = 47和25nM)诱导的血小板聚集。 Vorapaxar(0.1mg / kg,静脉内)完全抑制猕猴体内的血小板聚集。 含有vorapaxar的制剂用于预防血栓性心血管疾病的相关治疗研究。
经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:食蟹猕猴
  • Formulation:0.4%甲基纤维素
  • Dosages:0.5, 0.3, 0.1, 和 0.05 mg/kg
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

25mg, 5mg

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