AC-55541

产品简介：

AC-55541是 Protease-activated receptor 2(PAR2)新型小分子激动剂，能激活PAR2的信号转导，EC50值为200-1000nM。
别名：1-Phthalazineacetic acid, α-(benzoylamino)-3,4-dihydro-4-oxo-, (2E)-2-[1-(3- bromophenyl)ethylidene]hydrazide

分子式：C₂₅H₂₀BrN₅O₃ 分子量：518.36
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色固体
溶解性：…………………DMSO: ≥ 51 mg/mL
纯度：……………………>98%,BR

储存条件：

-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：

2~8℃运输

生物活性及研究进展

AC-55541是一种新型小分子蛋白酶激活受体2（PAR2）激动剂;在细胞增殖测定中激活的PAR2信号传导，磷脂酰肌醇水解测定和Ca 2+动员测定，效力范围从200到1000nM。
IC50值：200-1000nM（EC50）靶点：PAR2激动剂
AC-5561和AC-264613均不在任何其他PAR受体亚型中有活性，也没有对涉及伤害感受的30个其它分子靶物有任何显著的亲和力。 EYFP标记的PAR2受体的可视化表明每种化合物刺激PAR2受体的内化。腹腔给予大鼠时AC-55541吸收良好，达到微摩尔峰值血浆浓度。 AC-55541对肝微粒体的代谢稳定，并且在大鼠中保持持续暴露，消除半衰期为6.1小时。 AC-55541或AC-264613的Intrapaw给药引起强烈且持续的热痛觉过敏和水肿。速激肽1（神经激肽1）受体拮抗剂或瞬时受体电位香草素（TRPV）1拮抗剂的共同给药完全阻断了这些作用。 AC-55541或AC-264613的全身施用产生与当局部施用化合物时观察到的类似程度的痛觉过敏。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AC-55541是一种新型小分子蛋白酶激活受体2（PAR2）激动剂;在细胞增殖测定中激活的PAR2信号传导。可用于相关领域的科研。