BAY-598

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BAY-598;BAY598
分子式:C22H20Cl2F2N6O3分子量:525.34
简介:BAY-598 是SMYD2的一个选择性小分子抑制剂。
别名:(S,Z)-N-(1-(N’-cyano-N-(3-(difluoromethoxy)phenyl)carbamimidoyl)-3-(3,4-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)-N-ethyl-2-hydroxyacetamide
物理性状及指标:
外观:…………………淡黄色至黄色固体
UV λmax:…………239, 324 nm
溶解性:……………… DMF 30 mg/mL;Ethanol 30mg/mL;DMSO30mg/mL
纯度:…………………>98%,SMYD2 选择性抑制剂
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
蛋白质赖氨酸甲基转移酶最近已成为一种新的靶向类抑制剂的发展,调节基因转录或信号转导途径。SET和MYDD结构域包含蛋白2(SMYD2)是一个包含甲基转移酶的催化集合域,报告甲基化赖氨酸残基在组蛋白和非组蛋白上。尽管一些研究已经发现SmiD2在蛋白质甲基化促进癌症中的重要作用,但SMYD2的生物学还远未被完全理解。利用高度有效和选择性的化学探针进行靶验证已经成为一个概念,它回避了击倒实验的可能局限性,特别是,可以导致对具有复杂基础生物学的药物靶标的改进的探索。BAY-598 是SMYD2的一个选择性小分子抑制剂。可以选择性的抑制靶点SMYD2,从而为人类探索癌症治疗的领域中获得启发。

产品描述

BAY-598 是SMYD2的一个选择性小分子抑制剂。它抑制了在体外和整个细胞中p53的甲基化,IC50值分别为27 nm和1μm。Bay-598在其他组蛋白甲基转移酶和非表观遗传酶上对Syd2的选择性为100倍。

靶点

SMYD2

体外研究

Bay-598处理阻断MAPKAPK3的体外甲基化,但对SMYD2相关的KSM-SMYD3没有活性。Bay-598治疗可降低Kras的生长;p53突变的PDAC细胞在培养9 d后对Kras的生长没有影响;P53;SMYD2突变细胞。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Bay 598是SMYD2的选择性抑制剂。常被用于诱导肿瘤细胞凋亡,降低肿瘤质量、抑制肿瘤转移等相关科研领域的研究。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9035 mL

9.5176 mL

19.0353 mL

5 mM

0.3807 mL

1.9035 mL

3.8071 mL

10 mM

0.1904 mL

0.9518 mL

1.9035 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验
  • 对于SMYD2抑制,Bay-598或DMSO的10μL首先与重组SMYD2在甲基化缓冲反应中在30°C下孵育1小时,然后加入3H-AdoMET 2的CI并在30℃孵育过夜,通过SDS-PAGE和放射自显影,Coo来解决反应混合物。Mase染色或MS分析.

细胞实验

  • 在含有2%胎牛血清的100μl培养基中,将细胞接种在96孔板中,每孔2000个细胞(最佳生长密度)。12小时后,在100μL培养基中连续稀释Bay-598。孵育72小时后,根据制造商的说明书,用MTT法评估细胞活力。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

1mg, 5mg

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