Alendronate Sodium

¥330.00

规格: 1g

CAS 号:121268-17-5
英文名字:阿仑磷酸钠
质量标准:>99%

库存详情未设置 SKU: MB1006-1 分类: , 标签:

AlendronateSodium;阿仑磷酸钠
分子式:C4H12NNaO7P2.3(H2O) 分子量:325.12
简介:阿仑膦酸钠Alendronate sodium hydrate 是一种 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂,IC50值为 460 nM。
别名:Alendronic Acid Monosodium Salt Trihydrate;Alendronate Sodium;阿仑磷酸钠
物理性状及指标:
外观:……………………白色结晶性粉末。
熔点:……………………250-280 °C
溶解性:…………………DMSO Insoluble;Water:20 mg/mL warmed (61.32 mM);Ethanol Insoluble
干燥失重:………………16-17.5%
含量:……………………>99%
IC50:……………………法尼基二磷酸合成酶:IC50 = 460 nM;
……………………………广谱基质金属蛋白酶:IC50 = ~ 40 – 70 µM;
……………………………前列腺癌细胞的侵染:IC50 = ~ 1 pM;
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 552 mg/kg。

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 。

运输条件:常温运输。
生物活性

产品描述 Alendronate sodium trihydrate,含氮双膦酸盐,是骨吸收的强抑制剂,用于治疗和预防骨质疏松症。
靶点 IC50: 460 nM (farnesyl diphosphate synthase)
体外研究 Alendronate,直接作用于破骨细胞,抑制破骨细胞功能所必需的胆固醇生物合成途径的限速步骤。Alendronate抑制类异戊二烯生物合成途径,并干扰蛋白质异戊烯化,从而降低香叶基香叶基二磷酸水平。Alendronate抑制[(3)H]甲羟戊酸内酯整合到18-25 kDa蛋白质和非皂化脂,包括破骨细胞中的甾醇。Alendronate剂量依赖性抑制[(3)H]MVA整合到固醇,并伴随整合到IPP 和DMAPP的放射性标记增加。
体内研究 Alendronate引起兔子胃糜烂,但不引起大鼠胃窦溃疡。Alendronate增加indomethacin诱发的胃窦溃疡的发病率和面积。在大鼠体内,Alendronate也会增强indomethacin诱发的胃损伤,并延缓胃溃疡恢复。Alendronate (0.04-0.1 mg/kg一周两次,或0.1 mg/kg 一周一次)部分阻断人PC-3 ML细胞对骨转移的建立,并导致腹膜和其它软组织肿瘤形成。Alendronate预处理小鼠(0.1 mg/kg,一周两次或一周一次),并联合紫杉醇给药(10-50 mg/kg/day,一周两次或一周一次)统计学上显著阻断骨髓和软组织中PC-3 ML肿瘤的生长,并显著将生存时间提高到4-5周。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 阿仑磷酸钠为含氮的二磷酸盐,是种骨骼再吸收抑制剂,也能够在破骨细胞中诱导细胞凋亡。这种化合物是法尼基二磷酸合成酶的一种选择性抑制剂。前列腺癌研究表明阿仑磷酸钠通过干扰甲羟戊酸途径抑制PC-3细胞的迁移和入侵。阿仑磷酸钠也是CD45RC和基质金属蛋白酶(MMP)的抑制剂。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 3.0663 mL 15.3313 mL 30.6626 mL
5 mM 0.6133 mL 3.0663 mL 6.1325 mL
10 mM 0.3066 mL 1.5331 mL 3.0663 mL
50 mM 0.0613 mL 0.3066 mL 0.6133 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验
  • 大鼠肝细胞溶质由来自大鼠的单独肝脏制备。 测定的总体积为0.1mL,含有10mg胞质蛋白和根据Rilling的组分。 将所有反应组分(IPP除外)混合并在冰上保持15分钟。 通过加入[14 C] IPP并在37℃温育来引发反应。5分钟后,通过加入0.4mL MeOH / HCl(4/1,按体积计)终止反应,并将样品再温育15分钟以将烯丙基焦磷酸酯水解成石油醚可提取产物。 加入0.5mL水和1mL石油醚后,取50%上层(石油醚可萃取的)相进行液体闪烁分析。 初步实验表明,在这些条件下,反应与时间和蛋白质呈线性关系,并且不超过10%的底物被消耗。

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规格

1g

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