产品简介：
Bortezomib (PS-341)是Millennium公司（后被武田收购 ）研发的一种新型蛋白酶体竞争性抑制剂。
分子式：C19H25BN4O4 分子量：384.24
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色结晶性粉末
熔点：……………………139-143 °C
溶解性：…………………本品溶于DMSO(60mg/ml)和丙酮，微溶于无水乙醇，几乎不溶于水。
含量：……………………≥99.0%
IC50：……………………20S蛋白酶体：IC50 = 0.16 nM (小鼠)；A2780：IC50 = 1.7 nM (人)；
……………………………U266：IC50 = 2.45 nM (人)；RPMI18226：IC50 = 3.5 nM (人)；
……………………………HL-60: IC50 = 3.5 nM (human)
| 产品描述 | Bortezomib (PS-341)是有效的蛋白酶抑制剂，Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。 |
|---|---|
| 靶点 | 20S proteasome (Cell-free assay) 0.6 nM(Ki) |
| 体外研究 | Bortezomib，一种硼酸二肽，是一种26S蛋白酶体的高选择性可逆抑制剂，其作用于错误折叠蛋白的降解，并且对细胞周期的调控是必要的。暴露于Bortezomib能够稳定p21，p27，和p53，以及促凋亡Bid和Bax蛋白，微囊蛋白-1，和抑制剂κB-α，这防止了核因子κB诱导的细胞存活途径的激活。Bortezomib也会促进促凋亡c-Jun-NH2末端激酶，以及内质网应激反应的激活。这些细胞蛋白水平的改变导致对增殖，迁移的抑制，和癌细胞凋亡的促进。Bortezomib能够渗透到细胞，并抑制蛋白酶体介导的细胞内长寿蛋白水解，抑制50%蛋白质水解的浓度为∼0.1 μM。Bortezomib对衍生自美国国家癌症研究所(NCI)多重人类肿瘤的一组60个癌细胞系的IC50值为7 nM。PC-3细胞用Bortezomib (100 nM)处理8小时导致细胞积聚在G2-M期，相应的G1期细胞数量减少。Bortezomib在24和48小时杀死PC-3细胞，IC50分别为100和20 nM。Bortezomib治疗16-24小时后诱导细胞核缩合。Bortezomib在低至100 nM浓度下以时间依赖的方式导致PARP裂解，在处理24小时后产生效果 |
| 体内研究 | Bortezomib单一用药的抗癌作用已在多发性骨髓瘤的异种移植模型，成人白血病，肺癌，乳腺癌，前列腺癌，胰腺癌，头颈癌，和结肠癌，以及在黑色素瘤中得到证实。在Lewis肺癌模型中，口服bortezomib (1.0 mg/ kg，每天)，服用18天引起肿瘤生长延迟，并减少转移数量。Bortezomib单一用药， 高达5 mg/kg剂量时显著降低乳腺癌细胞的存活率。在前列腺癌小鼠异种移植模型中，Bortezomib (1.0 mg/kg，每周一次)用药4周减少60%肿瘤生长。1.0 mg/kg Bortezomib给药4周导致胰腺癌小鼠异种移植物生长减少72%或84%，并导致肿瘤细胞凋亡增加。1.0 mg/kg Bortezomib显著抑制人浆细胞瘤异种移植物生长，增加肿瘤细胞凋亡和总存活率，并减少肿瘤血管生成 |
| 激酶实验 | 动力学法: 在典型的动力学试验中，2.00 mL试验缓冲液(20 mM HEPES，0.5 mM EDTA，0.035% SDS，pH 7.8) 和 Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC溶于DMSO，加入3 mL荧光比色皿中，并将比色皿放置于荧光分光光度计的夹套细胞皿座。反应温度通过循环水浴维持在37℃。反应溶液达到热平衡后(5 分钟)，1 μL−10 μL储存酶溶液加入培养皿。伴随AMC 从多肽AMC底物裂解的反应进程通过440 nm (λex= 380 nm)下荧光发射的增加监测。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6025 mL | 13.0127 mL | 26.0254 mL |
| 5 mM | 0.5205 mL | 2.6025 mL | 5.2051 mL |
| 10 mM | 0.2603 mL | 1.3013 mL | 2.6025 mL |
| 50 mM | 0.0521 mL | 0.2603 mL | 0.5205 mL |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面 。严禁用于人体
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥。
运输条件：
2~8℃运输
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。