CitalopramHBr

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氢溴酸西酞普兰;Citalopram HBr;Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr

分子式:C20H21FN2O.HBr;C20H22BrFN2O分子量:405.31

物理性状及指标:

外观:……………………白色或类白色结晶性粉末。
熔点:……………………183 °C (dec.)
溶解性:…………………DMSO 60mg/ml(加热);water 30mg/ml(加热);ethanol 30mg/ml(加热)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………99.0%~101.0%
IC50:……………………5-羟色胺的摄取:IC50 = 1.8 nM;恶性疟原虫:IC50 = 794.33 nM;
……………………………去甲肾上腺素的摄取:IC50 = 8.8 µM;多巴胺摄取:IC50 = 41 µM

生物活性

产品描述

Citalopram HBr是一种抗抑郁剂,是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂,IC50为1.8 nM。

靶点

serotonin reuptake (In rat brain synaptosomal preparations)

1.8 nM

体外研究

Citalopram (Lu 10-171)作为一种新型的双环的邻苯二甲酸酯衍生物,是神经元5-羟色胺(5-HT)吸收的有效抑制剂,但对noradrenaline(NA)和dopamine(DA)的吸收没有效果,对5-HT、GABA、乙酰胆碱和吗啡受体没有生物拮抗作用。它对神经元5-HT吸收的抑制作用十分特异和有效,而其他神经递质胺的吸收机制不受该药物的影响。相对于细胞凋亡活性,Citalopram主要对增殖产生影响。它通过增加细胞增殖潜力、减少凋亡活性来调节细胞周期。在成骨细胞的细胞培养中,Citalopram可影响、改变FGF, MSX和TGFB的表达。

体内研究

Citalopram没有心机细胞毒性作用,即使是将动物暴露于远高于临床治疗浓度的Citalopram。在人类体内中,citalopram的代谢物也同样是有效的5-HT吸收抑制剂,对noradrenaline(NA)吸收没有作用。在体内,其代谢物浓度低于citalopram本身。在大鼠中,Citalopram (1-16 mg/kg)可刺激其脊髓后肢屈肌反射。Citalopram可增强5-HT的传递,其作用机制可能是通过对吸收的有效抑制,而不作用于突触后的5-HT受体。

实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines: MC3T3-E1小鼠颅盖骨祖细胞
  • Concentrations: 0.1 nM-100 μM
  • Incubation Time: 3或7天
  • Method: 将细胞培养在含1% penicillin/streptomycin、10% FBS和Amphotericin B的alpha minimum Eagles培养基中。在标准的alpha proliferation media中培养3天或7天。在SSRI处理实验中,将citalopram逐级稀释(10−4mol~10−10 mol)加入到培养基中,检测并完成剂量反应曲线的绘制。

动物实验:

  • Animal Models: 自发性高血压大鼠(SHRs), Lewis (LEW)大鼠, Wistar-Kyoto (WKY)大鼠
  • Formulation: 0.9% NaCl
  • Dosages: 1-10 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

储液制备

浓度 溶剂体积(DMSO) 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4673 mL

12.3365 mL

24.6731 mL

5 mM

0.4935 mL

2.4673 mL

4.9346 mL

10 mM

0.2467 mL

1.2337 mL

2.4673 mL

50 mM

0.0493 mL

0.2467 mL

0.4935 mL

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。
储存条件:室温,避光防潮密闭干燥。

运输条件:室温运输。

【注意

我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

1g, 5g

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