CyclosporinA

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SKU: MB1068 分类: , 标签:

物理性状及指标
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末。
熔点:……………………148-151 °C
溶解性:…………………溶于丙酮、乙醇、甲醇、乙醚、氯仿和二氯甲烷等有机溶剂,DMSO (80MG/Ml,加热) Ethanol(80MG/Ml,加热),微溶于饱和烃,几乎不溶于水。
密度:……………………1.02 g/cm3
干燥失重:………………≤2.0%
含量:……………………98.5%~101.5%
IC50:……………………半数致死剂量(LD50)经口 – 大鼠 – 1,480 mg/kg
生物活性:

产品描述

Cyclosporin A是一种免疫抑制剂,与亲环素结合,随后抑制calcineurin,无细胞试验中IC50为7 nM,广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应。

靶点

calcineurin (Cell-free assay)

7 nM

体外研究

在T细胞中,Cyclosporin A与亲环蛋白(免疫亲和素)结合,形成亲环蛋白-Cyclosporin A复合体,其结合并抑制钙调磷酸酶。Cyclosporin A 抑制钙调磷酸酶,IC50 是7 nM,随后阻断NF-AT核转运。 Cyclosporin A通过抑制MTP(线粒体通透性转换孔)的开放而影响线粒体,IC50 是39 nM。

体内研究

Cyclosporin A是一种免疫抑制剂,小鼠,大鼠,和荷兰猪经非肠道给药或者口服给药都有效,临床上用于器官移植中预防免疫排斥。

实验操作(仅供参考)

激酶实验:

磷酸酶试验:
纯化的牛脑钙调磷酸酶和钙调蛋白是购买的。含纯化酶的反应混合物包含100 nM 钙调磷酸酶,100 nM 钙调蛋白,以及5 μM 32P-标记磷酸化多肽,60 μl (总体积) 试验缓冲液包含20 mM Tris (pH 8),100 mM NaCI,6 mM MgCl2,0.5 mM 二硫苏糖醇, 每毫升0.1毫克牛血清白蛋白,以及0.1 mM CaCl2或5 mM EGTA。含细胞裂解物的反应混合物包含20 μl of未稀释裂解物, 5 μM 32P-标记的磷酸肽,和40 μl 试验缓冲液。反应混合物包含50 μM 多肽412或413和/或 500 nM冈田酸,一种磷酸酶1和2A的特异性抑制剂; 500 nM 冈田酸足以抑制Ca2+-不依赖性磷酸酶,而更高浓度时也会部分抑制Ca2+-依赖性的活性。30°C下培育15分钟,加入0.5 ml包含5% 三氯乙酸的100 mM 磷酸钾缓冲液(pH 7.0)终止反应。Dowex阳离子交换色谱分离无机磷酸盐,用闪烁计数测定数量。

细胞实验:

  • Cell lines:Jurkat细胞(无性繁殖J77)
  • Concentrations:~100 nM
  • Incubation Time:1小时
  • Method:免疫抑制剂以细胞治疗浓度的1000倍溶于乙醇。细胞(106)悬浮于微量离心管1ml完全培养基中;1 μl乙醇或者Cyclosporin A乙醇溶液加入反应液中,细胞在37°C下培育1小时。细胞在冰浴下用1ml PBS洗两次,在50μl低渗缓冲液中裂解,缓冲液每毫升包含50 mM Tris (pH 7.5); 0.1 mM EGTA; 1 mM EDTA; 0.5 mM二硫苏糖醇; 以及50 微克苯甲基磺酰氯,50 微克胰蛋白酶抑制剂,5微克亮抑酶肽,和5 微克抑肽酶。裂解液用液氮冷冻,再在30°C下融化,循环3次,随后在 4°C下以12,000×g离心10分钟。

动物实验:

Animal Models:大鼠

  • Formulation:0.5% 黄芪胶溶液
  • Dosages:45毫克/千克
  • Administration:口服

储液制备

浓度溶剂体积(DMSO)质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

0.8315 mL

4.1576 mL

8.3152 mL

5 mM

0.1663 mL

0.8315 mL

1.6630 mL

10 mM

0.0832 mL

0.4158 mL

0.8315 mL

50 mM

0.0166 mL

0.0832 mL

0.1663 mL

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。严禁用于人体
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。

运输条件:常温运输。

注意

我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

部分客户使用美仑产品发表文献举例


Amphiphilic Poly(L-aspartic acid) Copolymer Nanoparticles for Cyclosporine A Delivery.
Mitochondrial pathways are involved in Eimeria tenella-induced apoptosis of chick embryo cecal epithelial cells.

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我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

100mg, 1g

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