莫匹罗星;假单胞菌酸;Mupirocin
分子式:C26H44O9分子量:500.62
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末。
熔点:……………………75-78 °C
溶解性:…………………微溶于水(46mg/mL加热);易溶于丙酮、二氯甲烷;溶于无水乙醇(100mg/mL )DMSO(100mg/mL warmed)
密度:……………………~1.2 g/cm3(Predicted)
含量:……………………920~1020μg/mg
IC50:……………………IleRS:IC50 = 0.8 nM (人);核酸:IC50 = 1.60 nM
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 5,000 mg/kg
……………………………半数致死剂量(LD50)静脉内的-大鼠- 1,310 mg/kg
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。本品作用于菌体内的异亮氨酸tRNA合成酶与异亮氨酸结合点,阻碍氨基酸的合成,同时耗竭了细胞内tRNA,使敏感菌的RNA和蛋白质合成中止。本品对哺乳类动物异亮氨酸tRNA合成酶的亲和力很低,故对人的毒性甚小。莫匹罗星对需氧革兰阳性球菌有很强的抗菌活性,尤其对皮肤感染有关的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌。对耐药金黄色葡萄球菌也有效。对本品敏感的革兰阴性细菌有流感嗜血杆菌、淋球菌等。本品对起先天性抗感染屏障作用的皮肤正常菌群丛如细球菌、棒状杆菌和丙酸杆菌等抑制较弱。对绿脓假单孢菌、厌氧菌和真菌无抑制作用。本品对其它抗生素无交叉耐药性。与皮肤科病人其它常用的抗生素相比,本品保持对敏感菌株的敏感性。但在长期应用本品的病例中,亦已分离到对本品轻度耐药的菌株。早期实验表明,外用本品0.02~0.1%浓度制剂对金黄色葡萄球菌即有抑制作用,而用2%浓度制剂则起杀菌作用。在偏酸环境下体外活性增强,因而皮肤的低pH值有利于本品的抗菌活性。
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