简介:多西他赛是一种taxol类似物,是一种microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。
别名:Docetaxel anhydrous
物理性质和指标:
外观:……………………白色或类白色结晶粉末
溶解性:…………………几乎不溶于水,可溶于无水乙醇,易溶于二氯甲烷
含量:……………………>99%,BR
干燥失重:………………NMT1.0%
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。本品属于紫杉类化合物抗肿瘤药。本品的作用机制是加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,导致形成稳定的非功能性微管束,因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。本品在细胞内浓度比紫杉醇高3倍,并在细胞内滞留时间长,这是本品在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。在体内试验中,对小鼠的结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效。对顺铂、足叶乙苷、5Fu、或紫杉醇耐药的细胞株,本品不产生交叉耐药。
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输
生物活性:(仅来源于公开文献,仅供参考)
靶点 | Microtubules(Cell-free assay) |
体外研究 | Docetaxel是一种细胞毒性剂,尤其对于增殖细胞,Docetaxel促进微管蛋白束的形成,还能诱导持续的有丝分裂阻滞,随后分裂阻滞的细胞凋亡或永久抑制分裂。Docetaxel (150 ng/mL) 处理人类小细胞肺癌 N417细胞系 1小时,抑制50% 细胞生长。 Docetaxel 处理 KB 人类表皮癌细胞, T24 人类膀胱癌细胞, Calc18 人类乳腺癌细胞, 和HCT116人类结肠腺癌96-120小时,IC50值分别为8 ng/mL, 4 ng/mL, 5 ng/mL, 和 7 ng/mL。Docetaxel 处理人类癌细胞Hs746T (胃), AGS (胃), HeLa (子宫颈), CaSki (子宫颈), BxPC3 (胰腺), Capan-1 (胰腺) 24小时,抑制克隆存活,IC50 分别为 1 nM, 1 nM, 0.3 nM, 0.3 nM, 0.3 nM, 0.3 nM。通过克隆形成实验测评Docetaxel处理人类 卵巢癌细胞系 OVCA432, A2780, A2780/cp8 12天期间,IC50值分别达到0.06 nM, 0.6 nM, 和3 nM。Docetaxel 作用于9种培养的人类胃癌细胞系 (MKN-7, -28, -45, NUGC-4 和KATO-III, ST-SA-1, NAKAJIMA 和ST-KM, KKLS)时,IC50 分别为 >1.2 μM, 0.6 nM, 0.1 nM, 3.5 nM, 4 nM, 99 nM, 0.3 nM,0.5 nM, 0.9 nM。 |
体内研究 | Docetaxel (33 mg/kg/dose, 静脉注射,每四天注射3次) 处理M2OL2 结肠移植瘤,结果肿瘤生长延迟19.3。Docetaxel作用于MX-1, SK-MEL-2, LX-1 和 OVCAR-3 移植瘤,也具有很强的抗肿瘤活性。Docetaxel抑制成纤维细胞生长因子2的血管反应,IC50为5.4 mg/kg,Docetaxel按10 mg/kg剂量处理小鼠,在14天期间,每周注射两次,结果血管完全堵塞。 |
储液配制:
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.2378 mL | 6.1890 mL | 12.3781 mL |
5 mM | 0.2476 mL | 1.2378 mL | 2.4756 mL |
10 mM | 0.1238 mL | 0.6189 mL | 1.2378 mL |
50 mM | 0.0248 mL | 0.1238 mL | 0.2476 mL |
【注意】
- 溶解性是在室温下测定的,如果温度过低,可能会影响其溶解性。
- 我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
- 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
关键词: 多烯紫杉醇 多西紫杉醇 多西他赛