Etoposide

¥80.00¥350.00

SKU: MB1102 分类: , 标签:

物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点:……………………236-251 °C (lit.)
溶解性:…………………溶于DMSO(100 mg/mL);极微溶于水,微溶于乙醇、氯仿、乙酸乙酯和二氯甲烷,略溶于甲醇。
密度:……………………1.56 g/cm3(预测)
含量:……………………≥98%
IC50:……………………拓扑异构酶II:IC50 = 59.2 µM;拓扑异构酶II:IC50 = 0.81 µM (HeLa细胞);
……………………………KB细胞:IC50 = 1.1 µM (人);DNA II型拓扑异构酶α:IC50 = 75700 nM (Homo sapiens);
……………………………MCF7 (乳房癌细胞):IC50 = 100000 nM (Homo sapiens)
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 1,784 mg/kg

生物活性

产品描述

Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物,通过抑制topoisomerase II活性而抑制DNA合成。

靶点

Topo II (Cell-free assay)

体外研究

Etoposide通过与Topoisomerase II 和 DNA形成复合物而抑制DNA合成,诱导双链DNA断裂,且阻碍通过 Topoisomerase II结合修复。DNA持续断裂阻碍进入细胞有丝分裂期,进而导致细胞死亡。Etoposide主要作用于细胞周期的G2期和S期。Etoposide 抑制鼠类血管肉瘤细胞系 (ISOS-1) 生长,IC50 为0.25 μg/mL。Etoposide 抑制人类白血病成淋巴细胞系CCRF-CEM的四倍体克隆,IC50为0.6 μM。

体内研究

Etoposide 作用于Lewis 肺癌,诱导肿瘤免疫。Etoposide按50 mg/kg剂量单独腹腔注射给药注射了Lewis肺癌细胞 (3LL)的C57B1/6小鼠,诱导60%存活。

实验操作(仅供参考)

激酶实验:

Topoisomerase II活性测定:
制备核提取物,进行核分离。在Topoisomerase II去连环过程中获得去连环百分数而计算Topoisomerase II的活性。氚标记的kinoplast DNA (KDNA 0.22 μg)作为底物。Etoposide 与 Topoisomerase II在37°C 下温育30分钟,然后加入1%十二烷基硫酸钠(SDS)和蛋白酶K(100 μg/mL)终止。通过Etoposide获得去连环百分数和 Topoisomerase II 抑制情况。

细胞实验:

  • Cell lines:人类胶质瘤细胞系CL5
  • Concentrations:80 μg/mL
  • Incubation Time:1 小时
  • Method:Etoposide处理后,使用含有0.03%胰蛋白酶和0.27 mM乙二胺四乙酸(EDTA)的磷酸盐缓冲液(PBS)将细胞从培养皿中移去,然后在培养皿中稀释到适当数目,获得20到200个菌落。12天后,使用甲醇-乙酸固定培养基,使用结晶紫进行染色,并计数超过50个细胞的菌落。

动物实验:

  • Animal Models:携带血管肉瘤移植瘤ISOS-1 的小鼠
  • Formulation:生理盐水
  • Dosages:10 mg/kg
  • Administration:从实验第7天开始,每天腹腔注射,持续5天

储液制备

浓度溶剂体积(DMSO)质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.6991 mL

8.4953 mL

16.9906 mL

5 mM

0.3398 mL

1.6991 mL

3.3981 mL

10 mM

0.1699 mL

0.8495 mL

1.6991 mL

50 mM

0.0340 mL

0.1699 mL

0.3398 mL

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。严禁用于人体。
储存条件:常温粉末,避光防潮密闭干燥。溶液-80°C

运输条件:常温运输

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

规格

100mg, 1g

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