物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点:……………………236-251 °C (lit.)
溶解性:…………………DMSO 50mg/ml
密度:……………………1.56 g/cm3(预测)
含量:……………………≥98%
IC50:……………………拓扑异构酶II:IC50 = 59.2 µM;拓扑异构酶II:IC50 = 0.81 µM (HeLa细胞);
……………………………KB细胞:IC50 = 1.1 µM (人);DNA II型拓扑异构酶α:IC50 = 75700 nM (Homo sapiens);
……………………………MCF7 (乳房癌细胞):IC50 = 100000 nM (Homo sapiens)
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 1,784 mg/kg
生物活性
产品描述 | Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物,通过抑制topoisomerase II活性而抑制DNA合成。 | |
靶点 |
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体外研究 | Etoposide通过与Topoisomerase II 和 DNA形成复合物而抑制DNA合成,诱导双链DNA断裂,且阻碍通过 Topoisomerase II结合修复。DNA持续断裂阻碍进入细胞有丝分裂期,进而导致细胞死亡。Etoposide主要作用于细胞周期的G2期和S期。Etoposide 抑制鼠类血管肉瘤细胞系 (ISOS-1) 生长,IC50 为0.25 μg/mL。Etoposide 抑制人类白血病成淋巴细胞系CCRF-CEM的四倍体克隆,IC50为0.6 μM。 | |
体内研究 | Etoposide 作用于Lewis 肺癌,诱导肿瘤免疫。Etoposide按50 mg/kg剂量单独腹腔注射给药注射了Lewis肺癌细胞 (3LL)的C57B1/6小鼠,诱导60%存活。 |
实验操作(仅供参考)
激酶实验: | Topoisomerase II活性测定: 制备核提取物,进行核分离。在Topoisomerase II去连环过程中获得去连环百分数而计算Topoisomerase II的活性。氚标记的kinoplast DNA (KDNA 0.22 μg)作为底物。Etoposide 与 Topoisomerase II在37°C 下温育30分钟,然后加入1%十二烷基硫酸钠(SDS)和蛋白酶K(100 μg/mL)终止。通过Etoposide获得去连环百分数和 Topoisomerase II 抑制情况。 |
细胞实验: |
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动物实验: |
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储液制备
浓度溶剂体积(DMSO)质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
1.6991 mL |
8.4953 mL |
16.9906 mL |
5 mM |
0.3398 mL |
1.6991 mL |
3.3981 mL |
10 mM |
0.1699 mL |
0.8495 mL |
1.6991 mL |
50 mM |
0.0340 mL |
0.1699 mL |
0.3398 mL |
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。严禁用于人体。
储存条件:常温粉末,避光防潮密闭干燥。溶液-80°C
运输条件:常温运输
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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