Pemetrexed Disodium

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简介:培美曲塞二钠水合物Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
别名:Pemetrexed sodium hydrate;培美曲塞二钠水合物; N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-Glutamic acid,sodium salt,hydrate;Pemetrexed sodium hydrate (1:2:2.5)
物理性状及指标:
外观:……………………类白色或淡黄色粉末
熔点:……………………254-258°C (lit.)(dec.)
溶解性:…………………易溶于水,难溶于乙醇、氯仿和乙醚
含量:……………………>99%
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性

产品描述

Pemetrexed Disodium Hydrate 是一种新型抗叶酸剂和抗代谢物质,作用于TS,DHFR和 GARFT,Ki分别为1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。

靶点

TS

DHFR

GARFT

1.3 nM(Ki)

7.2 nM(Ki)

65 nM(Ki)

体外研究

Pemetrexed disodium在CCRF-CEM 白血病,GC3/C1结肠癌,和HCT-8回盲部结肠癌细胞中表现出抗肿瘤活性,IC50 分别为25 nM,34 nM 和 220 nM。一项最近的研究表明cisplatin和Pemetrexed结合SOCS-1基因转移,通过抑制细胞增殖和侵袭,以及诱导感染腺病毒表达SOCS-1载体的MPM细胞凋亡,表现出抗肿瘤作用。

体内研究

在人H460非小细胞肺癌异种移植物中,Pemetrexed disodium产生持续依赖性肿瘤生长延迟(TGD)。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂,通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。本品可用于相关领域的科研实验。

经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

激酶实验

酶测定和方法:

  • TS活性使用分光光度法测定,监测由于产物7,8-dihydrofolate的形成,导致的340 nm处吸光度增加。实验缓冲液包含50 mM N-tris[羟甲基]甲基-2-氨基乙磺酸,25 mM MgC12,6.5 mM甲醛,1 mM EDTA,和75 mM 2-巯基乙醇,pH 7.4。脱氧鸟苷酸单磷酸盐,6R-MTHF,和hIS的浓度分别为100 μM,30μM 和 30 nM (1.7 milliunits/mL)。在6R-MTHF浓度下,测定未抑制的反应和6个浓度的抑制剂。Ki app值使用ENZFITTER程序通过非线性回归分析将数据拟合到Morrison方程测定。Ki值使用如下方程式计算:Ki app= Ki(1 + [S]/Km),其中[S] 等于30 μM,Km等于 3 μM。DHFR活性通过分光光度法在340 nm下监测底物NADPH和7,8-二氢叶酸的消失测定。反应于25°C下在0.5 mL 50 mM磷酸钾缓冲液中进行,缓冲液包含150 mM KC1 和 10 nM 2-巯基乙醇,pH 7.5,和14 nM (0.34 milliunitlmL) DHFR。NADPH浓度为10 μM,而7,8-二氢叶酸的浓度在5,10,或15 μM间变化。在每个7,8-二氢叶酸的浓度下,未抑制的反应和7个抑制剂浓度被测定。使用ENZFITI’ER微机程序通过非线性回归分析将数据拟合到Morrison方程以得到Ki app值。Ki app= Ki(1 + [S]/Km),其中[S] 等于使用的7,8-二氢叶酸的浓度,而7,8-二氢叶酸的Km等于0.15 μM。GARFT活性通过分光光度法在295 nm下监测产物5,8-dideazafolate形成导致吸光度的增加进行测定。反应溶剂包含75 mM HEPES,20% 甘油,和50 mM a-thioglygerol,pH 7.5,温度为25°C。底物和酶的浓度为10 μM α,β-甘氨酰胺核苷酸,0-10 μM 10-formyl-5,8-dideazafolic acid,和10 nM (1.9 milliunits/mL) GARFT。Ki值使用Beckman DU640分光光度计的酶作用机理程序计算,其使用非线性回归分析将数据拟合到竞争性抑制的Michaelis-Menten方程。

细胞实验

  • Cell lines:CCRF-CEM 白血病,GC3/C1 结肠癌,和 HCT-8 回盲肠肿瘤细胞
  • Concentrations:0-30 μM
  • Incubation Time:72小时
  • Method:生成剂量反应曲线以确定50%生长抑制(IC50)的浓度。Pemetrexed disodium首先以4 mg/mL的浓度溶解于DMSO,进一步用细胞培养基稀释到所需浓度。完全培养基中的CRF-CEM白血病细胞加入到总体积为2.0 mL的24-孔 Cluster板。将不同浓度的Pemetrexed disodium加入到孔中,并重复两份,使DMSO的终浓度为0.5%。板在37 °C,5% CO2的空气中培养72小时。培养结束时,细胞数量在ZBI Coulter计数器上测定。对于几个研究,每个化合物的IC50s在300 μM AICA,5 μM 胸腺嘧啶,100 μM 次黄嘌呤,或5 μM胸腺嘧啶结合100 μM 次黄嘌呤存在下测定。对于粘附的肿瘤细胞,修正的原始MTT比色测定用于测量细胞毒性。人肿瘤细胞接种在100 μL试验培养基/孔的96孔平底组织培养板。试验培养基包含不含叶酸的RPMI 1640,用10% FCS和作为唯一叶酸来源的2 nM 亚叶酸或2.3 μM 叶酸进行补充。孔1A作为空白对照。叶酸拮抗物的储备溶液在Dulbecco’s PBS中以1 mg/mL制备,随后一系列2倍稀释物在PBS中制备。每个浓度的10μL等分试样加入到孔中,并重复三份。板在37 °C,潮湿的5% CO2空气中培养72小时。MTT以5 mg/mL溶解在PBS中,10 μL储备MTF溶液加入到每个测试孔中,将板在37 °C下再培养2个小时。接下来的培养,将100 μL DMSO加入到每孔中。甲瓒完全溶解后,板在Dynatech MR600阅读器上读取数据,测试波长为570 nm,参考波长为630 nm。与对照组相比,抑制50%细胞生长所需的药物浓度为IC50。

动物实验

  • Animal Models:EMT-6 乳腺癌,人 HCT 116 结肠癌,和人 H460 非小细胞肺癌皮下注射到裸鼠体内。
  • Formulation:Pemetrexed disodium 溶于DMSO,然后在水中稀释。
  • Dosages:100 mg/kg 或 150 mg/kg
  • Administration:i.p.给药

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

1g, 200mg

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