Ritonavir

¥300.00¥1,500.00

CAS 号: 155213-67-5
英文名字:Ritonavir(ABT-538)
质量标准:>99%;BR
货号: MB1210

产品介绍

Ritonavir是Cytochrome P450 3A和HIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein,诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6和UDP Glucuronosyltransferases。

分子式:C37H48N6O5S2

物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色粉末
熔点:……………………120℃~122℃
溶解性:…………………DMSO 100MG/ML;Ethanol3 mg/mL (4.16 mM);溶于甲醇;极微溶于乙腈,几乎不溶于水
含量:……………………98.0%~102.0%

储存条件:

常温粉末,避光防潮密闭干燥。溶液-80℃

运输条件:

常温运输

生物活性
靶点
CYP3A4
HIV
体外研究
  • Ritonavir是一个强效的CYP3A4介导的睾丸6β-羟基化抑制剂,平均Ki为19 nM,也能抑制甲苯磺丁脲的羟基化,其IC50为4.2 μM。
  • Ritonavir被发现是一个有效的CYP3A介导的生物转化的抑制剂(硝苯地平氧化,IC50为0.07 mM;17alpha-ethynylestradiol 2-羟基化,IC50为2 mM;terfenadine羟基化,IC50为0.14 mM)。
  • Ritonavir也会抑制由CYP2D6 (IC50 = 2.5 mM)和CYP2C9/10 (IC50 = 8.0 mM)介导的反应。Ritonavir会增加未感染人类PBMC培养物的细胞的活性。
  • 在未感染人类PBMC的培养物中,Ritonavir显著降低PBMCs对与低水平caspase-1表达相关的细胞凋亡的敏感性,减少膜联蛋白着色,并降低caspase-3的活性。Ritonavir在无毒浓度下,时间和剂量依赖性抑制PBMCs和单核细胞生产的肿瘤坏死因子(TNF)的诱导。
  • Ritonavir抑制p-糖蛋白介导的saquinavir的溶出,其IC50 为0.2 μM,表现出Ritonavir对p-糖蛋白的高亲和力。
  • Ritonavir有效抑制人类肝微粒体ABT-378的代谢,Ki 为13 nM。Ritonavir与ABT-378 ( 以3:1和29:1比率)结合能够抑制CYP3A (IC50 = 1.1和4.6 μM),虽然比Ritonavir (IC50 = 0.14 μM)效果弱。
储液制备
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3871 mL 6.9354 mL 13.8708 mL
5 mM 0.2774 mL 1.3871 mL 2.7742 mL
10 mM 0.1387 mL 0.6935 mL 1.3871 mL
50 mM 0.0277 mL 0.1387 mL 0.2774 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

规格

100mg, 1g

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