Rosiglitazone(BRL49653)

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罗格列酮碱;Rosiglitazone;BRL 49653

分子式:C18H19N3O3S 分子量:357.43

物理性状及指标:

外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点:……………………153-155℃
溶解性:…………………可溶于DMSO(72 mg/ml,25℃),甲醇,水(<1 mg/ml,25℃),
……………………………乙醇(<1 mg/ml,25℃),DMF (~25 mg/ml)
密度:……………………1.32 g/cm3(预测)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………>99.0%
IC50:……………………PPAR(过氧化物酶体增殖激活受体)α:IC50≥5 nM (人);PPARδ:IC50≥5 nM (人);
……………………………PPARγ:IC50 = 43 nM (人);MAO-B:IC50 = 0.83 µM (人);
……………………………CAⅡ:IC50 = 4.07 µM (人)

生物活性:

产品描述

Rosiglitazone是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。

靶点

PPAR (Cell-free assay)

体外研究

Rosiglitazone显着增加AMPK的α亚基中苏氨酸172的磷酸化,提高AMP:ATP比值。在一些细胞系中,Rosiglitazone以过氧化物酶体增殖物激活受体γ无关的方式降低胆固醇合成。Rosiglitazone激活两个含α1-和α2-AMPK的配合物,这导致在乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化显着增加。Rosiglitazone激活PPAR-gamma2,充当小鼠骨髓在体外的成骨细胞生成的主导抑制剂。Rosiglitazone增加脂联素从网膜细胞的分泌高达2.3倍,而从皮下脂肪细胞的分泌不受影响。在3T3-L1脂肪细胞中,Rosiglitazone改变线粒体的形态学特征和蛋白质图谱。

体内研究

Rosiglitazone给药的结果会造成显著的骨丢失,包括减少骨量,骨小梁宽度和骨小梁数量,并增加骨小梁间距。Rosiglitazone也导致骨形成率的降低,同时导致骨髓中的脂肪含量增加。Rosiglitazone减少成骨细胞特异性基因Runx2/Cbfa1,DLX5,以及α1(I)胶原蛋白的表达,而脂肪细胞特异性脂肪酸结合蛋白AP2的表达是增加的。Rosiglitazone上调ob/ob小鼠中白色脂肪细胞中编码线粒体蛋白的基因转录,伴随线粒体数量和线粒体结构的改变

储液制备

浓度溶剂体积(DMSO)质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7978 mL

13.9888 mL

27.9775 mL

5 mM

0.5596 mL

2.7978 mL

5.5955 mL

10 mM

0.2798 mL

1.3989 mL

2.7978 mL

50 mM

0.0560 mL

0.2798 mL

0.5596 mL

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。

运输条件:常温运输。
【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

规格

1g, 5g

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